Telenzepine

Telenzepine

Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	None
Các định danh
Tên IUPAC 1-methyl-10-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-one
Số đăng ký CAS	80880-90-6
PubChem CID	5387
ChemSpider	5194
Định danh thành phần duy nhất	0990EG3K10
ChEMBL	CHEMBL253978
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H22N4O2S
Khối lượng phân tử	370.47 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C1CN(C)CCN1CC(=O)N2c3ccccc3NC(=O)c4csc(C)c42

Telenzepine là một thienobenzodiazepine đóng vai trò chọn lọc kháng muscarinic M₁. Nó được sử dụng trong điều trị loét dạ dày tá tràng.[1] Telenzepine là atropisomeric, nói cách khác, phân tử này có trục C-N lập thể. Trong dung dịch nước trung tính, nó hiển thị chu kỳ bán rã để phân biệt chủng tộc theo thứ tự 1000 năm. Các đối tượng đã được giải quyết. Hoạt động này liên quan đến đồng phân (+) - hoạt động mạnh hơn khoảng 500 lần so với đồng phân (-) - tại các thụ thể muscarinic ở vỏ não chuột.[2]

Xem thêm

• Pirenzepin

Tham khảo

1. Eveleigh, P.; Hulme, E. C.; Schudt, C.; Birdsall, N. J. (1989). “The existence of stable enantiomers of telenzepine and their stereoselective interaction with muscarinic receptor subtypes”. Molecular Pharmacology. 35 (4): 477–483. PMID 2704371.
2. Clayden, J.; Moran, W. J.; Edwards, P. J.; Laplante, S. R. (2009). “The Challenge of Atropisomerism in Drug Discovery”. Angewandte Chemie International Edition. 48 (35): 6398–6401. doi:10.1002/anie.200901719. PMID 19637174.