Pinazepam

Pinazepam
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa9-chloro-6-phenyl-2-prop-2-ynyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 7-chloro-5-phenyl-1-prop-2-yn-1-yl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.052.650
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H13ClN2O
Khối lượng phân tử308.8
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC#C)cc3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H13ClN2O/c1-2-10-21-16-9-8-14(19)11-15(16)18(20-12-17(21)22)13-6-4-3-5-7-13/h1,3-9,11H,10,12H2 ☑Y
  • Key:MFZOSKPPVCIFMT-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Pinazepam (được bán dưới tên thương hiệu là Domar và Duna) là một loại thuốc benzodiazepine.[1] Nó sở hữu các đặc tính giải lo âu, chống co giật, an thần và cơ xương.

Pinazepam và chất chuyển hóa <i id="mwDw">N</i> -desmethyldiazepam của nó được chuyển đến thai nhi đang phát triển trong tử cung, nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương ở mẹ thường cao hơn đáng kể so với thai nhi.[2]

Pinazepam khác với các loại thuốc benzodiazepin khác ở chỗ nó có nhóm propargyl ở vị trí N -1 của cấu trúc benzodiazepine. Nó ít độc hơn diazepam và trong các nghiên cứu trên động vật, nó dường như tạo ra các đặc tính giải lo âu và chống kích động với các đặc tính làm giảm khả năng phối hợp thôi miên và vận động. Pinazepam được hấp thu nhanh sau khi uống. Các chất chuyển hóa hoạt động chính của pinazepam là depropargylpinazepam (N -desmethyldiazepam, nordazepam) và oxazepam. Ở người, pinazepam hoạt động như một tác nhân giải lo âu nguyên chất ở chỗ nó không có bất kỳ mức độ đáng kể nào về các đặc tính dược lý khác của các loại thuốc benzodiazepin. Việc thiếu các tác dụng làm suy giảm trí tuệ, vận động và thôi miên của nó làm cho nó phù hợp hơn so với các loại thuốc benzodiazepin khác để sử dụng vào ban ngày.[3][4][5] Thời gian bán hủy dài hơn ở người cao tuổi.[6]

Xem thêm

Tham khảo

  1. ^ Schütz, H; Holland, EM; Kazemian-Erdmann, F; Schölermann, K (tháng 9 năm 1988). “Screening of the new benzodiazepine derivative, pinazepan, and its major metabolites”. Arzneimittel-Forschung. 38 (9): 1372–5. ISSN 0004-4172. PMID 3146986.
  2. ^ Pacifici, GM; Cuoci, L; Guarneri, M; Fornaro, P; Arcidiacono, G; Cappelli, N; Moggi, G; Placidi, GF (1984). “Placental transfer of pinazepam and its metabolite N-desmethyldiazepam in women at term”. European Journal of Clinical Pharmacology. 27 (3): 307–10. doi:10.1007/BF00542165. ISSN 0031-6970. PMID 6150857.
  3. ^ Janbroers, JM (1984). “Pinazepam: review of pharmacological properties and therapeutic efficacy”. Clinical Therapeutics. 6 (4): 434–50. ISSN 0149-2918. PMID 6147192.
  4. ^ Pacifici, GM; Placidi, GF; Fornaro, P; Gomeni, R (1983). “Pharmacokinetics of pinazepam in healthy volunteers”. International journal of clinical pharmacology research. 3 (5): 331–7. ISSN 0251-1649. PMID 6147314.
  5. ^ Pacifici, GM; Placidi, GF; Fornaro, P; Gomeni, R (1982). “Pinazepam: a precursor of N-desmethyldiazepam”. European Journal of Clinical Pharmacology. 22 (3): 225–8. doi:10.1007/BF00545219. ISSN 0031-6970. PMID 6809477.
  6. ^ Pacifici, GM; Cuoci, L; Placidi, GF; Fornaro, P; Gomeni, R (tháng 1 năm 1982). “Elimination kinetics of desmethyldiazepam in two young and two elderly subjects”. European journal of drug metabolism and pharmacokinetics. 7 (1): 69–72. doi:10.1007/bf03189546. ISSN 0398-7639. PMID 6802645.

Liên kết ngoài