Meloxicam

Meloxicam
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiMobic
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa601242
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
  • D in third trimester
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng89%
Liên kết protein huyết tương99.4%
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP2C9 và 3A4-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học15 to 20 hours
Bài tiếtUrine and faeces equally
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide.
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.113.257
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC14H13N3O4S2
Khối lượng phân tử351.403 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Cc1cnc(s1)NC(=O)C\3=C(/O)c2ccccc2S(=O)(=O)N/3C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,18H,1-2H3,(H,15,16,19) ☑Y
  • Key:ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Meloxicam là thuốc thuộc nhóm Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) tác dụng giảm đau, kháng viêm. Meloxicam là dẫn xuất của oxicam, có cấu trúc gần giống với piroxicam, thuộc nhóm enolic acid NSAIDs.[1] Nó được phát triển bởi Boehringer-Ingelheim. Meloxicam bắt đầu giải tỏa cơn đau sau 30–60 phút dùng thuốc.[2]

Cơ chế tác dụng

Bài chi tiết: Thuốc chống viêm không steroid

Meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX), loại enzyme đảm nhiệm chuyển arachidonic acid thành prostaglandin H2— bước đầu trong quá trình tổng hợp prostaglandin, là yếu tố tham gia vào quá tình viêm. Theo nghiên cứu Meloxicam ưu tiên ức chế COX-2 hơn COX-1, đặc biệt là ở liều thấp.[3]

Nồng độ Meloxicam ở hoạt dịch khoảng 40% đến 50% so với trong máu. Thuốc ở dạng tự do trong hoạt dịch cao gấp 2.5 lần hơn trong máu, do đo nồng độ gắn kết albumin trong hoạt dịch cao thấp hơn so với trong máu. Cơ chế phân phối vào hoạt dịch chưa rõ,[1] nhưng thuốc có hiệu quả cao trong điều trị chứng viêm khớp.[4]

Tác dụng phụ

Meloxicam có thể gây ra viêm loét, chảy máu ở dạ dày - tá tràng, ù tai, đau đầu, nổi mẫn, phân tối màu hoặc đen (dấu hiệu của chảy máu đường tiêu hóa). Meloxicam ít tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn diclofenac,[5] piroxicam,[6] naproxen,[7] và có thể tất cả các NSAIDs không ức chế chọn lọc COX-2.[5] Mặc dù meloxicam không ức chế thromboxane A, nhưng meloxicam có khả năng can thiệp vào chức năng tiểu cầu.

Tham khảo

  1. ^ a b “Meloxicam official FDA information, side effects, and uses”. Drugs.com. tháng 3 năm 2010. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2010.
  2. ^ “Comparison of the onset and intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients in acute sciatica”. Truy cập 17 tháng 11 năm 2015.
  3. ^ Noble, S; Balfour, JA (1996). “Meloxicam”. Drugs. 51 (3): 424–30, discussion 431–32. doi:10.2165/00003495-199651030-00007. PMID 8882380.
  4. ^ Engelhardt, G; Homma, D; Schlegel, K; Utzmann, R; Schnitzler, C (1995). “Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance”. Inflammation Research. 44 (10): 423–433. doi:10.1007/BF01757699. PMID 8564518.
  5. ^ a b Hawkey, C; Kahan, A; Steinbrü, K; Alegre, C; Baumelou, E; Bégaud, B; Dequeker, J; Isomäki, H; Littlejohn, G (1998). “Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients”. Rheumatology. 37 (9): 937–945(9). doi:10.1093/rheumatology/37.9.937.
  6. ^ Dequeker, J; Hawkey, C; Kahan, A; Steinbruck, K; Alegre, C; Baumelou, E; Begaud, B; Isomaki, H; Littlejohn, G (1998). “Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX- inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis”. The British Journal of Rheumatology. 37 (9): 946–51. doi:10.1093/rheumatology/37.9.946. PMID 9783758.
  7. ^ Wojtulewski, JA; Schattenkirchner, M; Barceló, P; Le Loët, X; Bevis, PJR; Bluhmki, E; Distel, M. “A Six-Month Double-Blind Trial to Compare the Efficacy and Safety of Meloxicam 7.5 mg Daily and Naproxen 750 mg Daily in Patients with Rheumatoid Arthritis”. Rheumatology. 35, Supplement 1: 22–8.