Finerenone

Finerenone
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaBAY 94-8862
Dược đồ sử dụngOral
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Investigational
Các định danh
Tên IUPAC
  • (4S)-4-(4-Cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.247.614
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC21H22N4O3
Khối lượng phân tử378.42 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • NC(=O)C1=C(C)Nc2c(C)cnc(OCC)c2[C@@H]1c3ccc(C#N)cc3OC
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1
  • Key:BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N

Finerenone (INN, USAN) (tên mã phát triển BAY-94-8862) là một loại thuốc chống dị ứng không steroid trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III để điều trị suy tim mạn tính Tính đến tháng 10 năm 2015. Nó có ái lực tương đối ít hơn với các thụ thể hoóc-môn steroid khác so với các thuốc kháng vi-rút có sẵn như eplerenone và spironolactone, điều này sẽ dẫn đến ít tác dụng phụ như gynaecomastia, bất lực và ham muốn thấp [1][2]

Dược lý

Finerenone ngăn chặn các thụ thể mineralocorticoid, làm cho nó trở thành thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.

Bảng này so sánh nồng độ ức chế (chặn) (IC 50, đơn vị: nM) của ba loại thuốc kháng vi trùng. Ức chế thụ thể khoáng chất chịu trách nhiệm cho hành động mong muốn của thuốc, trong khi đó ức chế các thụ thể khác có khả năng dẫn đến tác dụng phụ. Giá trị thấp hơn có nghĩa là ức chế mạnh hơn.[3]  

Spironolactone Eplerenone Finerenone
Thụ thể mineralcorticoid 24 990 18
Thụ thể glucocorticoid 2400 22.000 > 10.000
Thụ thể androgen 77 21.200 > 10.000
Thụ thể progesterone 740 31.200 > 10.000

Các loại thuốc được liệt kê ở trên có ái lực không đáng kể đối với thụ thể estrogen.   [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (May 2017)">cần dẫn nguồn</span> ] Finerenone hoạt động như một chất đối kháng với các thụ thể mineralocorticoid chứa đột biến S810L, không giống như các chất ức chế MR truyền thống khác như spironolactone và eplerenone hoạt động như chất chủ vận.[4]

Hóa học

Không giống như antimineralocorticoids hiện được bán trên thị trường, finerenone không phải là một steroid mà là một dẫn xuất dihydropyridine.

Nghiên cứu

Thuốc cũng đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm đầu tiên để điều trị bệnh thận đái tháo đường.[5]

Xem thêm

Tham khảo

  1. ^ Ruilope LM, Tamargo J (tháng 4 năm 2017). “Renin-angiotensin system blockade: Finerenone”. Nephrologie & Therapeutique. 13 Suppl 1: S47–S53. doi:10.1016/j.nephro.2017.02.003. PMID 28577743.
  2. ^ Pitt B, Anker SD, Böhm M, Gheorghiade M, Køber L, Krum H, và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2015). “Rationale and design of MinerAlocorticoid Receptor antagonist Tolerability Study-Heart Failure (ARTS-HF): a randomized study of finerenone vs. eplerenone in patients who have worsening chronic heart failure with diabetes and/or chronic kidney disease”. European Journal of Heart Failure. 17 (2): 224–32. doi:10.1002/ejhf.218. PMID 25678098.
  3. ^ Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M (Fall 2015). “Finerenone”. Neue Arzneimittel.
  4. ^ Amazit L, Le Billan F, Kolkhof P, Lamribet K, Viengchareun S, Fay MR, và đồng nghiệp (tháng 9 năm 2015). “Finerenone Impedes Aldosterone-dependent Nuclear Import of the Mineralocorticoid Receptor and Prevents Genomic Recruitment of Steroid Receptor Coactivator-1”. The Journal of Biological Chemistry. 290 (36): 21876–89. doi:10.1074/jbc.M115.657957. PMC 4571943. PMID 26203193.
  5. ^ Bakris GL, Agarwal R, Chan JC, Cooper ME, Gansevoort RT, Haller H, và đồng nghiệp (tháng 9 năm 2015). “Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy: A Randomized Clinical Trial”. JAMA. 314 (9): 884–94. doi:10.1001/jama.2015.10081. PMID 26325557.

Liên kết ngoài