Kết quả từ một thử nghiệm giai đoạn III đã được công bố vào tháng 3 năm 2013. Nghiên cứu đã bị dừng lại khi xác định rằng việc bổ sung elesclomol vào paclitaxol không làm tăng đáng kể tỷ lệ sống không tiến triển.[6]
Cơ chế hoạt động
Elesclomol gây ra ứng kích oxy hóa bằng cách kích thích sự tích tụ các loại oxy phản ứng trong các tế bào ung thư.[7] Elesclomol cần một ion kim loại hoạt tính oxy hóa khử để hoạt động. Phức hợp Cu (II) mạnh gấp 34 lần so với phức Ni (II) và mạnh gấp 1040 lần so với phức Pt (II).[8]
Khám phá
Elesclomol lần đầu tiên được tổng hợp tại Shinogi BioResearch ở Lexington, MA. Hiệu quả của nó chống lại ung thư được phát hiện bởi các nhà khoa học tại Shionogi BioResearch. Đó là niềm vui của nhà hóa học thuần túy, Chen Synta's Chen nói. Tự chế, ngẫu nhiên, và rõ ràng không có mục đích cụ thể. Nó là người duy nhất mà làm việc trên tất cả mọi thứ chúng tôi đã cố gắng." [9]
^Qu, Ying; Wang, Jinhua; Sim, Myung-Shin; Liu, Bingya; Giuliano, Armando; Barsoum, James; Cui, Xiaojiang (2009). “Elesclomol, counteracted by Akt survival signaling, enhances the apoptotic effect of chemotherapy drugs in breast cancer cells”. Breast Cancer Research and Treatment. 121 (2): 311–21. doi:10.1007/s10549-009-0470-6. PMID19609669.
^O'Day, S. J.; Eggermont, A. M. M.; Chiarion-Sileni, V.; Kefford, R.; Grob, J. J.; Mortier, L.; Robert, C.; Schachter, J.; Testori, A. (2013). “Final Results of Phase III SYMMETRY Study: Randomized, Double-Blind Trial of Elesclomol Plus Paclitaxel Versus Paclitaxel Alone As Treatment for Chemotherapy-Naive Patients with Advanced Melanoma”. Journal of Clinical Oncology. 31 (9): 1211–8. doi:10.1200/JCO.2012.44.5585. PMID23401447.
^Kirshner, J. R.; He, S.; Balasubramanyam, V.; Kepros, J.; Yang, C.-Y.; Zhang, M.; Du, Z.; Barsoum, J.; Bertin, J. (2008). “Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress”. Molecular Cancer Therapeutics. 7 (8): 2319–27. doi:10.1158/1535-7163.MCT-08-0298. PMID18723479.
^Yadav, Arun A.; Patel, Daywin; Wu, Xing; Hasinoff, Brian B. (2013). “Molecular mechanisms of the biological activity of the anticancer drug elesclomol and its complexes with Cu(II), Ni(II) and Pt(II)”. Journal of Inorganic Biochemistry. 126: 1–6. doi:10.1016/j.jinorgbio.2013.04.013. PMID23707906.
