|
Флувастатин
Флувастати́н — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Фармакологічні властивостіФлувастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Є першим препаратом із групи статинів, що отриманий синтетичним шляхом.[1] По хімічній структурі є рацематом двох енантіомерів, один із яких має фармакологічну активність. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому флувастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Флувастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. За результатами досліджень проведених у США, флувастатин має інгібуючий ефект на вірус гепатиту C при прийомі у високих дозах (80—320 мг/добу), і цей ефект був помірно вираженим, варіабельним та короткостроковим (при відміні препарату рівень РНК HCV у пацієнтів швидко повертався до попередніх показників).[2][3] ФармакодинамікаФлувастатин швидко та майже повністю (близько 98 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 24 % (від 9 до 50 %), що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Флувастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, при прийомі препарату з їжею всмоктування препарату сповільнюється, але не зменшується. Флувастатин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[1] Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Флувастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення флувастатину становить у середньому 2,3 години при короткотривалому прийомі, при довготривалому прийомі цей час збільшується до 9 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення флувастатину може збільшуватися приблизно у 2,5 рази. Показання до застосуванняФлувастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIa і IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі, для вторинної профілактики значних небажаних явищ з боку серця у дорослих з ішемічною хворобою серця після транскатетеріальної кардіоваскулярної терапії. При застосуванні флувастатину можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказанняФлувастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці флувастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 9 років. При сумісному прийомі з циклоспорином, фібратами, нікотиновою кислотою або еритроміцином підвищується ризик міопатії. Форми випускуФлувастатин випускається у вигляді таблеток по 0,02, 0,04 г,[5] 0,08 г. Примітки
Джерела |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
