|
Толтеродин
Толтеродин (англ. Tolterodine, лат. Tolterodinum) — синтетичний препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів[2], а за хімічним складом є третинним аміном.[3] Толтеродинн застосовується перорально[4][5] Фармакологічні властивостіТолтеродин — синтетичний лікарський препарат,, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів та за хімічним складом є третинним аміном. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів різних підтипів, зокрема підтипів М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, та частково й M2, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори внутрішніх органів, зокрема сечового міхура, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість гіперрефлекторного сечового міхура, наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання.[2][4][5] Толтеродин застосовується при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози.[2][4][5] Завдяки більшій спорідненості толтеродину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні оксибутиніну.[2] ФармакокінетикаТолтеродин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату в осіб із стандартним вмістом CYP2D6 становить 17 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, в осіб із відсутнім CYP2D6 біодоступність толтеродину становить 65 %.[2][5] Максимальна концентрація препарату при застосуванні таблеток із звичайним вивільненням досягається протягом 1—2 годин, при застосуванні капсул із сповільненим виділенням препарату максимальна концентрація толтеродину досягається протягом 2—6 годин після прийому препарату.[3] Толтеродин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр[6], даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується толтеродин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться толтеродин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення толтеродину становить 2—4 години, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.[2][3][5] Покази до застосуванняТолтеродин застосовують при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.[4][5] Побічна діяПри застосуванні толтеродину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема оксибутиніну.[2] найчастішими побічними ефектами препарату є[4][5]:
ПротипоказанняТолтеродин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важкому неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні, вагітності, годуванні грудьми. Толтеродин не рекомендований до застосування в дитячому віці.[4][5] Форми випускуТолтеродин випускається у вигляді таблеток по 0,001 і 0,002 г; та желатинових капсул по 0,002 і 0,004 г.[3] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
