Тейкопланін
Тейкоплані́н — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Actinoplanes teichomyceticus. Тейкопланін був уперше синтезований в Італії[1] у 80-х роках ХХ століття.[2] Фармакологічні властивостіТейкопланін — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій, а також дією на цитоплазматичну мембрану і попередженням утворення сферопластів. До препарату чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метициллінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи), лістерії, Enterococcus spp., Bacillus spp., Rhodococcus spp., Eubacterium spp., Corynebacterium spp., клостридії, пептостептококи, пропіонобактерії.[3] До тейкопланіну нечутливі Nocardia spp., Actinomyces spp., Erysipelothrix spp., Lactobacillus spp., грамнегативні бактерії, хламідії, рикетсії, мікоплазми, грибки, спірохети.[2] ФармакокінетикаПісля парентерального введення тейкопланін швидко розподіляється в організмі, біодоступність після внутрішньом'язового введення становить 94 %. Після внутрішньовенного введення характерний двохфазовий розподіл концентрації в сироватці крові — спочатку фаза швидкого розподілу тривалістю 30 хвилин, пізніше фаза повільного розподілу тривалістю 3 години. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові.[3] Тейкопланін створює високі концентрації в шкірі, кістковій тканині, нирках, надниркових залозах, трахеї, легенях. Препарат поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальні властивості. Тейкопланін не проникає в еритроцити, жирову тканину. Тейкопланін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тейкопланін не метаболізується в організмі, виділяється з організму в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення антибіотику становить 70-100 годин, при порушенні функції нирок цей час може зростати. Показання до застосуванняТейкопланін застосовують при тяжких інфекціях, які спричинюють грампозитивні бактерії (включаючи штами, резистентні до метициліну та цефалоспоринів), а також у хворих з підвищеною чутливістю до β-лактамних антибіотиків: інфекціях шкіри та м'яких тканин; інфекціях сечовидільних шляхів; інфекціях нижніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекціях кісток і суглобів (у тому числі інфекціях, пов'язаних із протезуванням суглобів)[1]; септицемії та сепсисі, бактеріальному ендокардиті[4]; псевдомембранозному коліті[2][1]; для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних та стоматологічних втручаннях; при перитоніті, що пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом; при гарячці у хворих з нейтропенією.[3] Доведена клінічна ефективність використання тейкопланіну в дітей, починаючи із раннього віку.[2][3] Загальна частота побічних ефектів при застосуванні тейкопланіну значно нижча, ніж у подібних по хімічній структурі антибіотиків (ванкоміцин)[2] і може коливатися від 10 %[3] до 17,2 %[5] При застосуванні тейкопланіну можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказанняТейкопланін протипоказаний при підвищеній чутливості до глікопептидних антибіотиків та новонародженим дітям. З обережністю рекомендується застосовувати під час вагітності. Під час лікування тейкопланіном рекомендовано припинити годування грудьми. Форми випускуТейкопланін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,2 і 0,4 г. Примітки
Джерела |