Сертаконазол

Сертаконазол
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-{2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}-1H-imidazole
Класифікація
ATC-код D01AC14
PubChem 65863
CAS 99592-32-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H15Cl3N2OS 
Мол. маса 437,77 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 0%
Метаболізм НД
Період напіввиведення НД
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗАЛАЇН,
«Феррер Інтернаціональ, С.А.»,Іспанія
UA/1849/01/01
07.08.2009-07/08/2014

Сертаконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи імідазолів класу азолів для місцевого застосування.

Фармакологічні властивості

Сертаконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від концентрації препарату. Механізм дії сертаконазолу полягає в пошкодженні клітинних мембран грибків, порушенні ліпідного обміну та проникності клітинної стінки грибків. До препарату чутливі грибки родів Candida spp, Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., Pityrosporum orbiculare. Чутливими до сертаконазолу є також частина грампозитивних бактерій — стафілококи та стрептококи. Препарат практично не абсорбується при нашкірному та інтравагінальному застосуванні, не визначається в крові. Дані за метаболізм та виведення з організму сертаконазолу відсутні.

Показання до застосування

Сертаконазол застосовується при дерматофітії, епідермофітіях різних локалізацій, трихофітії ділянки бороди та вусів, дерматомікозах, кандидозі шкіри та вагінальному кандидозі, висівкоподібному лишаї.

Побічна дія

При застосуванні сертаконазолу можливі наступні побічні ефекти: нечасто місцеві алергічні реакції (частіше при інтравагінальному застосуванні); рідко еритема шкіри, відчуття припікання та свербежу при нашкірному застосування.

Протипокази

Сертаконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до імідазолів. З обережністю препарат застосовують під час вагітності. Під час лікування сертаконазолом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Сертаконазол випускається у вигляді вагінальних суппозиторіїв по 0,3 г. та 2% крему для зовнішнього застосування по 20 г.

Стереохімія

Сертаконазол містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів. Це рацемат, тобто суміш R - та S -форми у рівних кількостях:[1]

Енантіомери сертаконазолу

CAS-Nummer: 583057-48-1
CAS-Nummer: 583057-51-6

Примітки

  1. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 217.

Джерела