|
Пірензепін
Пірензепін (англ. Pirenzepine, лат. Pirenzepinum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є третинним аміном, та належить до групи селективні холінолітики[1] або селективних блокаторів М-1-мускаринових рецепторів[2][3][4], для перорального та парентерального застосування.[2][3][4] Фармакологічні властивостіПірензепін — синтетичний препарат, що за хімічним складом є третинним аміном, та похідним бензодіазепіну.[5] Механізм дії препарату полягає у блокуванні М-1-мускаринових рецепторів, що призводить до зменшення вироблення соляної кислоти і пепсину, наслідком чого є зниження кислотності шлунку.[2][4][3] Пірензепін також покращує кровообіг у слизовій оболонці шлунку, стимулює утворення слизу в шлунку[4], а також має протекторну дію на слизову оболонку шлунку.[6] На відміну від інших М-холінолітиків, які діють також на холінорецептори слинних залоз, дихальної та серцево-судинної систем, гладеньких м'язів та очей, пірензепін діє виключно на холінорецептори шлунку. Попри структурну схожість із трициклічними антидепресантами, пірензепін не має впливу на ЦНС, та не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[7] Препарат також, на відміну від неселективних холінолітиків, знижує продукцію гастрину.[4] Пірензепін може застосовуватися при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратів, синдромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією.[2][3][4] Препарат діє дещо повільніше за блокатори протонної помпи (омепразол) та блокаторів H2-гістамінових рецепторів (ранітидин)[8], проте у зв'язку з його дещо нижчою активністю пірензепін може бути рекоммендований у тих випадках, де підвищення кислотності є незначним, зокрема при ваготонії.[4] ФармакокінетикаПірензепін швидко. але погано, всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає лише 20—30 % при пероральному застосуванні.[3] Максимальна концентрація пірензепіну досягається протягом 2—3 годин після перорального прийому препарату, при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 20—30 хвилин.[7] Препарат погано (на 10—12 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірензепін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат лише в незначній кількості метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пірензепін із організму переважно із калом в незміненому вигляді, частково із сечею. Період напіввиведення препарату складає 10—12 годин.[3][7] Показання до застосування
Пірензепін застосовується при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратів, синдромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією.[2][3] Побічна діяПри застосуванні пірензепіну побічні ефекти спостерігаються нечасто, причому ймовірність їх виникнення зростає із збільшенням дози препарату.[7] Найчастішими побічними ефектами препарату є сухість у роті, запор або діарея, порушення акомодації, збільшення апетиту, підвищена фоточутливість очей, зменшення потовиділення[2][3], головний біль, тахікардія.[7] ПротипоказиПротипоказами до застосування пірензепіну є підвищена чутливість до препарату, гіперплазія передміхурової залози, паралітична кишкова непрохідність, пілоростеноз, І триместр вагітності, годування грудьми.[2][3] Форми випускуПірензепін випускається у вигляді таблеток по 0,025 та 0,05 г; ампул по 2 мл 0,5 % розчину.[7] СинонімиГастроцепін Примітки
Література
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
