Пропілтіоурацил

Пропілтіоурацил
Систематизована назва за IUPAC
'6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код H03BA02
PubChem 657298
CAS 51-52-5
DrugBank DB00550
Хімічна структура
Формула C7H10N2OS 
Мол. маса 107.233 г/моль г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%-95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2 год.
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Пропілтіоурацил (Propilthiouracil, PTU) — тиреостатичний засіб, похідне тіоурацилу, що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних гормонів при гіперфункції щитоподібної залози (гіпертиреоїдизмі).[1]

Пропілтіоурацил увійшов у медичне застосування в 1940-х роках.[2] Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ.[3]

Механізми дії

Центральний

Пропілтіоурацил має тиреостатичний ефект, завдяки якому відбувається блокування тиреопероксидази, що призводить до порушення йодизації тиреоглобуліну та неможливості синтезу тироксину та трийодтироніну.

Периферійний

PTU також інгібує ензим 5'-дейодиназу (тетрайодтиронін-5’-дейодиназа), що бере участь в перетворення Т4 на більш активний Т3. Інший поширений тиреостатик — метимазол — такої властивості не має.

Показання до застосування

Шаблон:Vtlgjgthtl;tyyz Гіпертиреоїдизм різної етіології: дифузний токсичний зоб, багатовузловий токсичний зоб, токсична аденома. Пропілтіоурацил застосовується у вагітних хворих на гіпертиреоїдизм, оскільки прийом даного препарату має меншу тератогенну дію у порівнянні з метимазола.

Дозування

Вибір дози препарату проводиться індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості тиреотоксикозу та становить 100–200 мг/добу.

Побічна дія

Застосування пропілтіоурацилу практично не призводить до побічних ефектів за умови підбору оптимальної терапевтичної дози. При досягненні стійкого еутиреозу більшості хворих показано оперативне лікування з метою усунення причини гіпертиреоїдизму (e.g. дифузний токсчиний, багатовузловий токсичний зоб). При тривалому застосуванню препарату та використанні високих доз у пацієнтів можливий розвиток наступних побічних ефектів:

  • алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко і переважно при застосуванні пропілтіоурацилу у високих дозах — гарячка, лімфаденопатія;
  • з боку травної системи: біль у шлунку, дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у надвисоких дозах — ураження печінки (гепатоцитарной некроз, транзиторний холестаз); в окремих випадках — порушення смакової чутливості, нудота, блювання;
  • з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, що може супроводжуватися септичними ускладненнями; дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у високих дозах — тромбоцитопенія; в окремих випадках — порушення еритропоезу, гемоліз;
  • з боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках — запаморочення, нервово-м'язові розлади;
  • інші: іноді — артралгії без ознак запалення суглобів; в окремих випадках — поліартрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, алопеція.

Протипоказання

  • Гіпотиреоз
  • Лейкопенія, агранулоцитоз
  • Гепатит в стадії загострення, цироз печінки
  • Підвищена чутливість до препарату

Примітки

  1. ↑ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 92 (6): 2157—62. doi:10.1210/jc.2006-2135. PMID 17389704. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 16 серпня 2014.
  2. ↑ De Groot LJ, Jameson JL (2010). Endocrinology Adult and Pediatric: The Thyroid Gland (англ.). Elsevier Health Sciences. с. e202. ISBN 978-0323221535. Архів оригіналу за 26 грудня 2016.
  3. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

Посилання


Таблетки Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.