|
Пеметрексед
Пеметрексед (англ. Pemetrexed, лат. Pemetrexedum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти[1][2][3], та застосовується внутрішньовенно.[4][5] Пеметрексед уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Eli Lilly», та уперше схвалений до застосування в медичній практиці з 2004 року під торговою маркою «Алімта».[6] Фармакологічні властивостіПеметрексед — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дигідрофолатредуктази, яка сприяє перетворенню метаболіта фолієвої кислоти дигідрофолієввої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту, а також ферментів тимідилатсинтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-форміл-трансферази, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів та тимідилату в S-фазі мітозу. Пеметрексед після введення перетворюється в клітинах у поліглутаматні форми під впливом ферменту фолілполіглутаматсинтетази. Оскільки цей процес більш виражений у пухлинних клітинах, то пеметрексед діє переважно на пухлинні клітини, та значно менше впливає на метаболізм у нормальних клітинах.[1][3] Пеметрексед застосовується як протипухлинний препарат для лікування мезотеліоми та недрібноклітинного і метастатичного раку легень, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з цисплатином[7][8], карбоплатином[1] або гемцитабіном.[1][2] Досліджується також застосування пеметрекседу при інших злоякісних пухлинах — раку підшлункової залози, раку молочної залози, раку шлунку, раку яєчника, розповсюдженому колоректальному раку та дрібноклітинному раку легень.[1][8] При застосуванні пеметрекседу спостерігається значна кількість побічних ефектів, переважно пов'язаних із порушенням метаболізму фолієвої кислоти, тому препарат рекомендовано застосовувати разом із фолієвою кислотою.[1][8] ФармакокінетикаПеметрексед швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 81 %) зв'язується з білками плазми крові. Пеметрексед проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат частково в печінці. Виводиться пеметрексед із організму переважно із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення пеметрекседу становить 3,5 години, при порушенні функції нирок час напіввиведення препарату може збільшуватися.[4][5] Покази до застосуванняПеметрексед застосовується для лікування мезотеліоми плеври та недрібноклітинного і метастатичного раку легень.[4][5] Побічна діяПри застосуванні пеметрекседу побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастішими з них є нейропенія, тромбоцитопенія, діарея, стоматит, шкірний висип.[1][8] Переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму фолієвої кислоти.[1][8] Іншими побічними ефектами пеметрекседу є[4][5]:
ПротипоказиПеметрексед протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5] Форми випускуПеметрексед випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 100 та 500 мг.[9] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
