|
Налідиксова кислота
Налідиксова кислота (Неграм) — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Налідиксова кислота уперше синтезована у 1962 році в США, перші клінічні дослідження проведено Джорджем Лешером, а розпочала застосовуватись у клінічній практиці з 1967 року.[1] На території ЄС призупинено реєстрацію налідиксової кислоти.[2] Фармакологічні властивостіНалідиксова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Типово антибіотик застосовували при лікуванні інфекцій сечових шляхів.[3][4] До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шигели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia rettgeri, Morganella morganii, клебсієли. До налідиксової кислоти нечутливі Pseudomonas aeuruginosa, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми. Bifidobacteria, Lactobacillus, Pseudomonas та Staphylococcus стійкі.[5] Salmonella enterica serovar Typhimurium штам ATCC14028 набуває стійкості до налідиксової кислоти, коли ген gyrB мутований (штам IR715).[6] ФармакокінетикаНалідиксова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 96 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі, в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Налідиксова кислота метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1—2 години у дорослих та до 4 годин у дітей, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися. Показання до застосування
Налідиксова кислота застосовується при захворюваннях сечостатевої системи, що спричинені грамнегативними бактеріями, а також із профілактичною метою при операціях або інвазивних діагностичних обстеженнях, що проводяться при захворюваннях сечостатевої системи. Побічна діяПри застосуванні налідиксової кислоти можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказиНалідиксова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, паркінсонізмі, дітям до 2 років, важких порушеннях функції печінки та нирок, важких формах церебрального атеросклерозу. З обережністю застосовують препарат при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.При застосуванні налідиксової кислоти не рекомендується ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу. При застосуванні налідиксової кислоти у хворих імовірне загострення порфірії. Форми випускуНалідиксова кислота випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,5 г.[7] Реєстрація препарату в Україні закінчилась 22 лютого 2010 року. Примітки
Література
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
