Леводропропізин

Леводропропізин
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol
Класифікація
ATC-код R05DB27
PubChem 65859
CAS 99291-25-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H20N2O2 
Мол. маса 236,315 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАПІТУС,
«Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія
UA/6153/01/01
12.06.2017—необмежений

Леводропропізи́н (англ. Levodropropizine; лат. Levodropropizinum) — синтетичний лікарський препарат, що є лівообертаючим ізомером дропропізину, та застосовується як засіб проти кашлю[1][2], що застосовується перорально.

Фармакологічні властивості

Леводропропізин — синтетичний препарат, що належить до групи протикашлевих препаратів. Механізм дії препарату відрізняється від інших протикашлевих препаратів, які є похідними опіоїдів, та діють на центральну нервову систему, і полягає у сповільненні передачі нервових імпульсів у периферичних нервових волокнах у дихальній системі, при чому пригнічується вивільнення сенсорних нейропептидів у дихальних шляхах. Леводропропізин не пригнічує дихальний центр у головному мозку[3], та не спричинює звикання.[4] За даними клінічних досліджень леводропропізин ефективно пригнічує кашель як у дорослих, так і дітей[1][2], щоправда не проводились плацебо-контрольовані дослідження препарату.[1]

Фармакодинаміка

Леводропропізин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 %. Препарат погано (на 11—14 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується леводропропізин в печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться препарат нирками, переважно в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 4—5 годин.[5]

Показання до застосування

Леводропропізин застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються сухим непродуктивним кашлем, зокрема при фарингіті, ларингіті, трахеїті, бронхіті, грипі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, а також при пухлинах легень.

Побічна дія

При застосуванні леводропропізину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Леводропропізин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, надмірному виділенні мокротиння, при зниженні мукоциліарної функції (синдром Картагенера, циліарна дискінезія), при важких порушеннях функції печінки та нирок.

Форми випуску

Леводропропізин випускається у вигляді сиропу по 120 мл із вмістом діючої речовини 30 мг у 5 мл сиропу.

Примітки

  1. ↑ а б в Гострий кашель: фармакотерапія. Архів оригіналу за 21 жовтня 2020. Процитовано 19 березня 2022.
  2. ↑ а б Леводропропізин для лікування кашлю у дорослих: рандомізоване контрольоване дослідження. Архів оригіналу за 18 березня 2022. Процитовано 19 березня 2022.
  3. ↑ Рапитус сироп [Архівовано 19 березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ De Blasio F, Dicpinigaitis PV, Rubin BK, De Danieli G, Lanata L, Zanasi A (січень 2012). An observational study on cough in children: epidemiology, impact on quality of sleep and treatment outcome. Cough. 8 (1): 1. doi:10.1186/1745-9974-8-1. PMC 3274450. PMID 22269875.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.)
  5. ↑ Леводропропизин [Архівовано 10 квітня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання