Квінупристин/дальфопристин

Квінупристин/дальфопристин
Combination of
Квінупристин Антибіотик групи стрептограмінів
Дальфопристин Антибіотик групи стрептограмінів
Ідентифікатори
Номер CAS 126602-89-9
Код ATC J01FG02
PubChem 23724510
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU) B

Лег. статус

℞-only (US)

Шляхи введення в/венно
Квінупристин
Дальфопристин

Квінупристин/дальфопристин (Квінупристин-дальфопристин) — комбінований препарат, до складу якого входять два антибіотики класу стрептограмінів квінупристин і дальфопристин, які є похідними пристинаміцину, та випускаються під торговою маркою «Синерцид». Квінупристин є похідним пристинаміцину IA, а дальфопристин є похідним пристинаміцину IIA. У комбінації міститься 30 % квінупристину та 70 % дальфопристину. Препарат застосовується переважно при інфекціях, спричинених стафілококами та ванкоміцин-резистентними штамами Enterococcus faecium.

Застосування

Квінупристин/дальфопристин застосовується внутрішньовенно, зазвичай 7,5 мг/кг кожні 8 годин (інфекції, небезпечні для життя, спричинені ванкоміцин-резистентними стафілококами); кожні 12 годин (шкірні інфекції). Немає потреби в корекції дози при порушенні функції нирок, потребу коригування дози при порушенні функції печінки не визначено, можна розглянути можливість зменшення дози.

Механізм дії

Квінупристин і дальфопристин є синергічними інгібіторами синтезу білка. Хоча кожен із них є лише бактеріостатичним препаратом, комбінація виявляє бактерицидну активність.

  • Дальфопристин зв'язується з 23S частиною 50S рибосомальної субодиниці, та змінює її конформацію, посилюючи зв'язування квінупристину приблизно в 100 разів. Крім того, він пригнічує перенесення пептидилу.
  • Квінупристин зв'язується з сусіднім сайтом на 50S рибосомній субодиниці, та запобігає подовженню поліпептиду, а також спричиняє вивільнення неповних ланцюгів.[1]

Фармакокінетика

Кліренс препарату проводиться печінковим інгібітором CYP450:3A4, період напіввиведення хінупристину складає 0,8 години, далфопристину 0,7 години (зі збереженням ефектів протягом 9–10 годин).

Побічні ефекти

Найважчими побічними ефектами квінупристину/дальфопристину є псевдомембранозний коліт, суперінфекція, анафілатоїдні реакції, набряк Квінке. Найпоширенішими побічними ефектами препарату є артралгія або міалгія, нудота, діарея, блювання, шкірний висип або свербіж шкіри, головний біль, підвищення рівня білірубіну в крові, анемія, тромбофлебіт.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат пригнічує цитохром Р-450, і посилює дію терфенадину, астемізолу, індинавіру, мідазоламу, блокаторів кальцієвих каналів, варфарину, цизаприду та циклоспорину.

Примітки

  1. ↑ Denyer SP, Hodges N, Gorman SP, ред. (2004). Hugo and Russell's Pharmaceutical microbiology (вид. 7th). Blackwell Science. с. 212. ISBN 978-0-632-06467-0. (англ.)

Література

Посилання