|
Даптоміцин
Даптоміци́н — природний антибіотик з групи ліпопептидів[1] для парентерального застосування. Вперше препарат був отриманий з продуктів життєдіяльності Streptomyces roseosporus, з 1985 року проводилась розробка препарату компанією Eli Lilly, пізніше права на препарат були передані компанії Cubist Pharmaceutical Inc., яка і отримала ліцензію на використання препарату в США в 2003 році, а з 2006 року — в Західній Європі.[2] Фармакологічні властивостіДаптоиіцин — природний антибіотик з групи ліпопептидів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена його зв'язування з мембранами бактерій та швидкою деполяризацією мембранного потенціалу клітин, внаслідок чого наступає інгібіція синтезу білків, ДНК і РНК, та загибель бактерій, що не супроводжується руйнуванням клітин бактерій.[3] До даптоміцину чутливі виключно грампозитивні бактерії: стафілококи, у тому числі резистентні до метициліну, ванкоміцину, лінезоліду; стрептококи; клостридії; пептостептококи. Грамнегативні бактерії нечутливі до даптоміцину. ФармакокінетикаФармакокінетика даптоміцину поки мало вивчена. Після внутрішньовенного введення препарат швидко розподіляється в організмі, особливо у васкуляризованих тканинах. Зв'язування з білками плазми в даптоміцину становить 90-93 %,але воно слабше, ніж незворотнє зв'язування з мембранами бактеріальних клітин, що може свідчити про вищий рівень біодоступності препарату. Даптоміцин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даптоміцин проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних за проникнення даптоміцину в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, виводиться з організму переважно з сечею в незміненому вигляді (78 %) та частково з калом (5 %). Період напіввиведення даптоміцину в середньому становить 8-9 годин, при нирковій недостатності цей час зростає приблизно в два рази. Показання до застосування
Даптоміцин переважно застосовують при сепсису, який спричинює Staphylococcus aureus (включно з бактеріальним ендокардитом) та ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин. Побічна діяПри застосуванні даптоміцину можливі наступні побічні ефекти:
Під час проведення клінічних досліджень підтверджена безпечність тривалого (більше 14 днів) застосування даптоміцину, частота побічних ефектів була відносно незначною (9,1 % протягом перших 14 діб застосування та 21,3 % протягом 28 діб застосування), із яких лише 6,8 % визначені як серйозні. Найчастіше із побічних реакцій спостерігалось збільшення рівня креатинфосфокінази (2,2—4 % у залежності від тривалості застосування препарату).[5] ПротипоказанняДаптоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 18 років. З обережністю застосовують при вагітності. Під час лікування даптоміцином рекомендується припинити годування грудьми. Даптоміцин не застосовується при лікуванні пневмонії, тому що він руйнується сурфактантом легень. Форми випускуДаптоміцин випускається в порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,35 та 0,5 г.[1] СинонімиКубіцин, Cubicin RF, Даптолів, Даптоміцин-Віста, Daptomycin Hospira, Dapzura RT[1] Примітки
Джерела
Література
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
