Гідроксизин

Гідроксизин
Систематизована назва за IUPAC
(±)-2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol
Класифікація
ATC-код N05BB01
PubChem 3658
CAS 68-88-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H27ClN2O2 
Мол. маса 374,904 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7-20 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АТАРАКС®
«ЮСБ Фарма С.А.»,Бельгія
UA/1872/01/01
09.09.2014-09/09/2019
ГІДРОКСИЗИН-ЗН,
ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП»,Україна
UA/16404/01/01
17.11.2017—17/11/2022[1]

Гідроксизин (англ. Hydroxyzine, лат. Hydroxyzinum) — синтетичний препарат, що належить до групи снодійних і седативних засобів та одночасно до антигістамінних препаратів, що є похідним дифенілметану та піперазину.[2][3] Гідроксизин застосовується переважно перорально, рідше внутрішньом'язово.[4] Гідроксизин уперше синтезований у лабораторії бельгійської компанії UCB у 1956 році, та схвалений до клінічного застосування за рік.[5][4]

Фармакологічні властивості

Гідроксизин — синтетичний препарат, що є похідним дифенілметану та піперазину, що належить до групи снодійних і седативних засобів та одночасно до антигістамінних препаратів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. Гідроксизин також пригнічує активність у деяких зонах субкортикальної ділянки головного мозку. Завдяки цьому гідроксизин має заспокійливий, анксіолітичний та седативний ефект.[2][3] Препарат також має протиблювотний та м-холінолітичний ефект. При застосуванні гідроксизину не спостерігається розвитку залежності від препарату.[2][3][6] Гідроксизин також покращує когнітивні функції мозку, більше при генералізованому тривожному розладі, з меншою ефективністю при розладах адаптації і соматоформних розладах.[7] Гідроксизин застосовується при неврозах різного походження, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційним напруженням, неспокоєм; при органічних ураженнях головного мозку, що супроводжуються підвищеною збудливістю; у випадку абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі; у передопераційному періоді як премедикація та для купування блювання в післяопераційному періоді; а також при свербінні шкіри (синдром Джанотті—Крості).[2][3]

Фармакокінетика

Гідроксизин при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 80 %. Максимальна концентрація гідроксизину в крові досягається протягом 2 годин. Гідроксизин створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням як активних метаболітів, найбільш поширеним з яких є цетиризин, який і сам застосовується у клінічній практиці як антигістамінних препарат. Гідроксизин виводться з організму з сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить у дітей 7 годин, у дорослих від 12 до 20 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності, а також у осіб похилого віку.[2][3]

Показання до застосування

Гідроксизин застосовується при неврозах різного походження, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційним напруженням, неспокоєм; при органічних ураженнях головного мозку, що супроводжуються підвищеною збудливістю; у випадку абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі; у передопераційному періоді як премедикація та для купування блювоти в післяопераційному періоді; при свербінні шкіри.[2][3]

Побічна дія

При застосуванні гідроксизину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][3]:

Протипоказання

Гідроксизин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цетиризину, інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну[ru]; при порфірії; доброякісній гіперплазії передміхурової залози; закритокутовій глаукомі; подовженні інтервалу QT; вагітності; годуванні грудьми; дітям до 3 років.[2][3]

Форми випуску

Гідроксизин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,1 г; 0,2 % сиропу у флаконах по 200 мл; 2,5 % і 5 % розчину в ампулах по 2 мл; желатинових капсул по 0,025; 0,05 і 0,1 г; суспензії для перорального застосування з вмістом діючої речовини 25 мг у 5 мл.[4][6]

Примітки

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 березня 2019.
  2. ↑ а б в г д е ж и АТАРАКС® (ATARAX®). Архів оригіналу за 27 березня 2019. Процитовано 27 березня 2019.
  3. ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/516 [Архівовано 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б в Hydroxyzine Hydrochloride [Архівовано 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. ↑ Shorter, Edward (2009). Before Prozac: the troubled history of mood disorders in psychiatry. Oxford University Press. ISBN 0-19-536874-6. Архів оригіналу за 2 січня 2020. Процитовано 27 березня 2019. (англ.)
  6. ↑ а б "Гидроксизин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 27 березня 2019. (рос.)
  7. ↑ Влияние препарата Атаракс на когнитивные функции при лечении тревожных расстройств [Архівовано 27 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання