Гентаміцин

Гентаміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
diamino-3-{[(2R,3R,6S)-
3-amino-6-[(1R)-
1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy}-
2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl-
4-(methylamino)oxane-3,5-diol
Класифікація
ATC-код J01GB03
PubChem 3467
CAS 1403-66-03
DrugBank DB00798
Хімічна структура
Формула C21H43N5O7 
Мол. маса 477,596 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕНТАМІЦИН-ЗДОРОВ'Я,
ТОВ«Фармацевтична компанія«Здоров'я»,Україна
UA/7273/01/01
12.10.2012-12/10/2017

Гентаміци́н — природний антибіотик з групи аміноглікозидів.[1] Препарат є комплексом антибіотиків, що продукуються Micromonospora purpurea. Гентаміцин належить до аміноглікозидів ІІ покоління і застосовується парентерально. Уперше гентаміцин був синтезований у 1963 році у США групою вчених, які працювали у компанії «Schering Corporation».[2]

Фармакологічні властивості

Гентаміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІ покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків в бактеріальній клітині. Найбільше значення гентаміцину полягає в його дії на грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp., клебсієли, Proteus spp., Citrobacter spp.. Чутливими до гентаміцину є також стафілококи. До гентаміцину нечутливі стрептококи, більшість ентерококів, трепонеми, туберкульозна паличка, Neisseria meningitidis, анаеробні мікроорганізми.

Фармакодинаміка

Гентаміцин швидко абсорбується при парентеральному введенні, максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається протягом 30 хвилин, при внутрішньом'язовому — протягом 30 хв — 2 годин після введення. Високі концентрації створюються в більшості тканин організму, добре проникає в рідини, а також в ексудат абсцесів; перитонеальну, плевральну, асцитичну, синовіальну, перикардіальну рідини. Високі концентрації виявляються в легенях, печінці, нирках. В нормі гентаміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті збільшується його концентрація в спинномозковій рідині. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Гентаміцин не метаболізується, виділяється з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, в новонароджених дітей — 5-8 годин, при нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 70 годин.

Показання до застосування

Гентаміцин показаний при бактеріальних інфекціях, які спричинюють чутливі до нього збудники: сепсисі, ускладнених інфекціях сечових шляхів, нижніх дихальних шляхів (в тому числі госпітальні пневмонії), черевної порожнини, інфекціях шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів, інфікованих опікових ранах.[1]

Побічна дія

При застосуванні гентаміцину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — часто спостерігаються при місцевому застосуванні препарату, при парентеральному застосуванні спостерігаються рідко (за клінічними спостереженнями близько 1,6 %)[3] — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, гарячка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, стоматит, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
  • З боку нервової системи і органів чуттів — при застосуванні без перевищення терапевтичних доз і застосуванні з урахуванням факторів ризику у хворих спостерігають нечасто (~1 %), частіше в дитячому віці та в осіб старших 60 років.[3] Серед побічних ефектів спостерігають головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, судоми, енцефалопатія, блокада нервово-м'язової провідності, галюцинації, зниження гостроти слуху або втрата слуху, ураження вестибулярного апарату.
  • З боку сечовидільної системи — при застосуванні без перевищення терапевтичних доз часто (у 5 % випадків) спостерігається оборотне підвищення концентрації креатиніну та кліренсу креатиніну; рідко спостерігають олігурію, інтерстиціальний нефрит, ниркову недостатність, протеїнурію, тубулярний некроз нирок.[3]
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові; рідко (менше 0,1 %) тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, лейкопенія, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, протеїнурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові.[3]
  • Місцеві реакції — при внутрішньом'язовому введенні можливі біль, атрофія або некроз підшкірної клітковини; при внутрішньовенному введенні — флебіти і перифлебіти; при закапуванні очних крапель — печія і біль в очах.

Протипокази

Гентаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі, невриті слухового нерва, хронічній нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Гентаміцин випускається у вигляді ампул по 2 мл 1 %, 2 %, 4 %, 6 %, 8 % розчину, по 1 мл 4 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,08 г; очних крапель у тюбиках по 1,5 мл та у флаконах по 5 і 10 мл 0,3 % розчину; 0,1 % мазі для зовнішнього застосування в тубах по 15, 25, 30, 40 і 80 г; 0,3 % аерозолю для зовнішнього застосування у балончиках по 60 мл; пластин із колагенової губки, що просякнута розчином гентаміцину; антисептичної губки з гентаміцином;[4]; 0,1 % гелю для зовнішнього застосування по 5 та 15 г.[5][1]

Синоніми

Gentak, Pred-G, Valisone-G

Застосування у ветеринарії

Гентаміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику бактеріями, у котів, собак, телят, овець, кіз, свиней, коней, свійських птахів, декоративних гризунів та птахів. Для ветеринарного використання випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у ампулах або флаконах по 1, 2, 10, 50, 100 мл 4 % розчину; та порошку по 50, 100, 500 г і 1 кг.[6][7]

Примітки

  1. ↑ а б в ГЕНТАМІЦИН (GENTAMICINUM) Діюча речовина
  2. ↑ Weinstein, Marvin; Wagman (1963). Gentamicin, A New Antimicrobial Complex from Micromonospora. J Med Chem. 6: 463—464. doi:10.1021/jm00340a034. (англ.)
  3. ↑ а б в г Архівована копія. Архів оригіналу за 2 листопада 2014. Процитовано 10 грудня 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  4. ↑ " Гентамицина сульфат в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  5. ↑ Хітозан-гента - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  6. ↑ Опис Гентафарм 4%. Архів оригіналу за 10 грудня 2014. Процитовано 10 грудня 2014.
  7. ↑ Гентаміцин-П порошок (Антимікробні). Архів оригіналу за 25 грудня 2014. Процитовано 10 грудня 2014.

Джерела