Буспірон — лікарський засіб, що належить до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні серотонінових рецепторів 5-HT1А, причому для пресинаптичних рецепторів, які інгібують вивільнення серотоніну, він є повним агоністом, що призводить до зменшення викиду серотоніну, наслідком чого є зменшення симптомів тривоги. При зниженні вивільнення серотоніну буспірон діє як частковий агоніст постсинаптичних серотонінових рецепторів, які сприяють вивільненню серотоніну в синапсах, наслідком чого є підвищення концентрації серотоніну та зменшення проявів депресії.[2][3][9] Буспірон також інгібує дофамінові рецептори D2.[2][10] Активний метаболіт буспірону 1-(2-піримідиніл)-піперазин також блокує пресинаптичні альфа-2-адренорецептори, що також сприяє антидепресивній та анксіолітичній активності препарату.[3][10] Значно у меншому ступені буспірон взаємодіє з рецепторами 5-HT1C і 5-НТ2, проте значення цієї взаємодії препарату достеменно не вивчене.[3] Буспірон не взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами, опіатними та ГАМК-рецепторами, не має холінолітичних та глутаматергічних властивостей, не має седативної, протисудомної та міорелаксуючої дії, та не викликає залежності. Препарат також не має негативного впливу на когнітивну функцію та на статеву функцію.[2][9] Буспірон застосовується при різноманітних тривожних розладах, у тому числі при генералізованому тривожному розладі, при депресіях різного походження, обсесивно-компульсивному розладі, хронічному алкоголізмі[9][10] із ефективністю, рівною або вищою за інші антидепресанти чи транквілізатори, а також підсилює дію інших антидепресантів або транквілізаторів.[2][9][11] Буспірон також покращує акомодацію шлунку, тобто здатність його проксимального відділу розслаблюватися після прийому їжі під дією постійно наростаючого тиску на його стінки прийнятої їжі, у зв'язку із чим він включений до списку потенційно ефективних лікарських препаратів для лікування функціональної диспепсії.[6] Буспірон може також застосовуватися для лікування панічних атак[9][10], проте з нижчою ефективністю у порівнянні з іншими лікарськими засобами.[12] Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими транквілізаторами та антидепресантами.[2][3][9]
Фармакокінетика
Буспірон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 4 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація буспірону в крові досягається протягом 40–90 хвилин. Буспірон добре (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується буспірон у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно (29–63 %) із сечею у вигляді метаболітів, частково (18–38 %) з калом. Період напіввиведення буспірону становить 2–3 години, а його основного метаболіта 1-(2-піримідиніл)-піперазину становить у середньому 6,1 години, і цей час значно збільшується в осіб з печінковою або нирковою недостатністю.[3][4][5]
Показання до застосування
Буспірон застосовується при тривожних розладах для лікування або зменшення симптомів тривоги.[4][5]
Буспірон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, епілепсії, важкій печінковій або нирковій недостатності, гострій інтоксикації алкоголем або психоактивними препаратами, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[4][5]
Форми випуску
Буспірон випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 і 0,03 г.[7]