|
Анастрозол
Анастрозол (лат. Anastrozolum, англ. Anastrozole) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3][4], що застосовується перорально.[2] Анастрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», і вперше схвалений FDA у 1995 році.[5] Фармакологічні властивостіМеханізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози.[2] Анастрозол також не має естрогенної, андрогенної та гестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[2][6] ФармакокінетикаАнастрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 83—85 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Анастрозол погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові.[2][5] Анастрозол проникає через гематоенцефалічний бар'єр[7], даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко в людей немає, хоча він проникає через плацентарний бар'єр у експериментальних тварин.[8] Анастрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення анастрозолу становить 40—50 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[2][5][6] Покази до застосування
Анастрозол застосовують для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.[2][6][5], у тому числі при неефективності застосування тамоксифену.[8] Анастрозол також може застосовуватися для лікування жінок із раком молочної залози, які лікувалися хімієтерапевтично із проведенням кріоконсервування яйцеклітин із подальшою їх трансплантацією в організм жінки задля збереження її фертильності.[4] Анастрозол також може застосовуватися для лікування ендометріозу в пременопазузальному періоді.[8] Анастрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[9][10] Побічна діяПри застосуванні анастрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються вагінальна сухість, болі в суглобах, приливи крові.[3] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[2][6]:
ПротипоказиАнастрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[2][6] Форми випускуАнастрозол випускається у вигляді таблеток по 0,001 г.[5][11] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
