([6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)
Цефотаксим — лекарственное средство, полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций[1]. В частности, он используется для лечения инфекций суставов, воспалительных заболеваний органов малого таза, менингита, пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, сепсиса, гонореи и целлюлита[1]. Его вводят путем инъекции в вену или мышцу.
Общие побочные эффекты включают тошноту, аллергические реакции и воспаление в месте инъекции. Другой побочный эффект может включать диарею Clostridium difficile. Не рекомендуется людям, у которых ранее была анафилаксия на пенициллин[1]. Это относительно безопасно для использования во время беременности и кормления грудью[2]. Он принадлежит к семейству цефалоспоринов третьего поколения и воздействует на клеточную стенку бактерий.
Цефотаксим был открыт в 1976 году и начал использоваться в коммерческих целях в 1980 году[3][4]. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[5]. Он доступен в качестве универсального лекарства[1].
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом — дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении — 1 час, при внутримышечном — 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных — до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет — 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в растворе лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых — 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 4 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее препарат вводят разово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; неспецефический язвенный колит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.
Беременность
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.[6]
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Дополнительно
С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата больше 10 дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать препараты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет препарат вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и детей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела в день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
Примечания
↑ 1234Cefotaxime Sodium (неопр.). The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 20 декабря 2016 года.
↑Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. — Jones & Bartlett Learning, 2015. — P. 87. — ISBN 9781284057560.
↑World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. — Geneva : World Health Organization, 2019. — ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС(рус.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения: 6 ноября 2008.