Цистамин

Цистамин
Cystamine[1]
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК

бис-(2,2'-аминоэтил)-дисульфид

Бис-(β-аминоэтил)-дисульфида дигидрохлорид
Брутто-формула C4H12N2S2
Молярная масса 152 г/моль[2]
CAS 51-85-4
PubChem 2915
Состав
Классификация
Фармакол. группа Детоксицирующие средства, включая антидоты
АТХ  
МКБ-10 Т66
Лекарственные формы
таблетки по 200 мг
Способы введения
перорально
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Цистамин (Цистамина дигидрохлорид; Cystaminum dihydrochloricum, лат. Cystamini dihydrochloridum, Cystamin) — вещество-радиопротектор, ослабляет негативное воздействие ионизирующего излучения на организм. Образуется при окислении аминотиолов[3]. Впервые синтезирован немецким химиком Габриэлем Зигмундом в 1889 г.[4]. Радиозащитное действие цистамина обнаружено в 1951 г.[5] Цистамин плохо растворим в воде, хорошо — в спирте, бензоле и других органических растворителях[6]. Проявляет свойства основания, образует соли, из которых наиболее часто используется дигидрохлорид[2]. Дигидрохлорид цистамина — белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде, трудно растворим в спирте[7].

Действие

Цистамин относится к группе аминотиолов. Первым представителем этой группы был меркамин (син. Becaptan, Cysteamine, Mercaptamonum), являющийся β-меркаптоэтиламином (HS—CH2—CH2—NH2). Молекула цистамина может рассматриваться как удвоенная молекула меркамина, где сульфгидрильные группы (SH) заменены дисульфидной связью (—S—S—).

Радиозащитное действие основано на способности связывать свободные радикалы, ионизированные и возбуждённые молекулы, образующиеся в тканях при облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему излучению. Не предупреждает и не устраняет уже развившуюся лучевую лейкопению. В медицине применяется в виде дигидрохлорида.

Фактор уменьшения дозы цистамина составляет от 1,5 до 1,8[3].

Применение

Применяют для профилактики вредного воздействия облучения, в том числе для предупреждения осложнений при радиотерапии.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Выводится преимущественно почками.

Эффект развивается через 10-30 мин после приёма и продолжается около 5 ч.

Назначают за 1 ч до облучения. Суточная доза составляет 200—800 мг, в зависимости от интенсивности и длительности предполагаемого облучения.

Эффективен при угрозе острого облучения в дозе, вызывающей костномозговую форму острой лучевой болезни[8].

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания ЖКТ, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность.

Цистамин усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.

Побочные эффекты

Чувство жжения в пищеводе, тошнота, гастралгия, снижение АД, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке развивается системная гипоксия органов и тканей, что может привести к необратимым изменениям в органах, чувствительных к дефициту кислорода (сердце и головной мозг).

Примечания

  1. ↑ Cystamine является также одним из синонимом лекарственного препарата Уротропин
  2. ↑ 1 2 Куна П. Химическая радиозащита. — М.: Медицина, 1989. — С. 26.
  3. ↑ 1 2 Гончаренко Е. Н., Кудряшов Ю. Б. Химическая защита от лучевого поражения. — М.: Изд-во Моск. ун-та, 1985. — С. 113.
  4. ↑ Gabriel S. // Ber. dtsch. chem. Ges. — 1889. — № 22. — P. 1137.
  5. ↑ Bacq Z. M., Herve A., Lecomte J. Protection against x-rays by 2-mercaptoethylamine // Archives Internationales de Physiologie. — 1951. — № 59. — С. 442—447.
  6. ↑ Семенов Л. Ф. Профилактика острой лучевой болезни в эксперименте. — Л.: Медицина, 1967. — 216 с.
  7. ↑ Мозжухин А. С., Рачинский Ф. Ю. Химическая профилактика радиационных поражений. — М.: Атомиздат, 1964. — 244 с.
  8. ↑ Гребенюк А. Н., Ивницкий Ю. Ю. Медицинская защита от внешнего облучения // Военная токсикология, радиобиология и медицинская защита. — СПб.: ООО «Издательство ФОЛИАНТ», 2004. — С. 407.

Ссылки