Хлоропирамин

Хлоропирамин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C16H20ClN3
Молярная масса 289,803
CAS 59-32-5
PubChem 25295
DrugBank DB08800
Состав
Классификация
АТХ D04AA09, R06AC03
Лекарственные формы
Таблетки 25 мг, раствор для инъекций, мазь 1%, крем 1%
Другие названия
Аллергозан, Хлоропирамин-ЭСКОМ, Супрастин, Суприламин, Хлоропирамин-Ферейн
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Хлоропирамин (Супрастин) — лекарственное средство, антигистаминный препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов I-поколения.

Первые патенты на синтез его главного действующего компонента были получены[1] ещё в середине прошлого века, на рубеже 40-х и 50-х годов. Он стал одним из первых антигистаминных препаратов, который начали применять на практике. В России хлоропирамин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Антихолинергические свойства хлоропирамина и способность проникать через гематоэнцефалический барьер связывают с его клиническими побочными эффектами: сонливостью, слабостью, головокружением, утомляемостью, сухостью во рту, запором, редко — нарушениями зрения и повышением внутриглазного давления.

Фармакологическое действие

Конкурентно блокирует фармакологические эффекты гистамина, выделяющегося посредством рецепторов гистамина Н1. Препарат имеет также центральное действие (как стимулирующее, так и седативное, что также облегчает перенос аллергических реакций и шоков) и периферический эффект, подобный атропину (м-холиноблокирующее действие).

Показания

Аллергический конъюнктивит; аллергический ринит; аллергический дерматит; вазомоторный ринит; сенная лихорадка; крапивница; ангионевротический отёк; сывороточная болезнь; экзема; аллергические медикаментозные реакции; реакции на переливание крови; анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется во время беременности и лактации. Не применяется у новорождённых и недоношенных детей. Лечение ингибиторами МАО. Не применяется у больных с глаукомой, пептической язвой, гипертрофией простаты, расстройствами дыхания, симптомами обструктивных заболеваний. Сверхчувствительность к препарату.

Применение

Таблетки принимают внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым:

  • 1-2 таблетки (25-50 мг) 3-4 раза в день.

Детям:

  • от 1 до 12 месяцев 1/4 таблетки 2-3 раза в день;
  • от 1 года до 6 лет 1/3 таблетки 2-3 раза в день;
  • от 7 до 14 лет 1/2 таблетки 2-3 раза в день.

Максимальная суточная доза 2 мг/кг массы тела.

Используется также внутримышечное введение, рекомендуемая суточная доза для взрослых — 1-2 мл (1-2 ампулы).

Внутривенное введение используют только в острых тяжёлых случаях под контролем врача.

Побочные действия

Побочные эффекты, как правило, возникают крайне редко, носят временный характер, проходят после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, запор, потеря или повышение аппетита, боль в верхней части живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия. Не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приёмом препарата.

Со стороны системы кроветворения: очень редко: лейкопения, агранулоцитоз.

Прочее: затруднённое мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: у детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, атетоз, атаксия, судороги, мидриаз, неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем — сосудистый коллапс, кома. У взрослых — заторможенность, депрессия, гипертермия и гиперемия кожных покровов, психомоторное возбуждение, судороги, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (при проведении дезинтоксикации в ранние сроки после перорального приёма); симптоматическая терапия (включая назначение противоэпилептических ЛС, кофеина, фенамина), реанимационные мероприятия, ИВЛ — по показаниям.

Указания

При анафилактическом шоке, в острых и тяжёлых случаях рекомендуется начинать терапию с осторожного внутривенного введения препарата, затем продолжают лечение внутримышечным введением. Антигистаминные препараты могут вызывать возбуждение, особенно у детей. У пожилых больных (60 или старше лет) может наблюдаться головокружение, седация и гипотензия.

Препарат может потенцировать действие алкоголя и препаратов, подавляющих ЦНС. Препарат может ухудшать психические и физические способности, необходимые для ведения особой деятельности, как например вождение автотранспорта или работа у машин.

Крупное исследование на людях в возрасте 65 лет и старше связало развитие болезни Альцгеймера и других форм деменции с «более высоким кумулятивным» применением антигистаминных препаратов первого поколения из-за их антихолинергических свойств.[2]

Примечания

  1. ↑ N, n-dimethyl-n'-(4-halobenzyl)-n'-(2-pyridyl) ethylenediamines and preparation of the same (англ.). Дата обращения: 23 января 2021.
  2. ↑ Shelly L. Gray, Melissa L. Anderson, Sascha Dublin, Joseph T. Hanlon, Rebecca Hubbard, Rod Walker, Onchee Yu, Paul Crane, Eric B. Larson. Cumulative Use of Strong Anticholinergic Medications and Incident Dementia // JAMA internal medicine. — 2015-03-01. — Т. 175, вып. 3. — С. 401–407. — ISSN 2168-6106. — doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. Архивировано 28 октября 2023 года.

Ссылки