Монтелукаст

Монтелукаст
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
Брутто-формула C35H36ClNO3S
Молярная масса 586.184 г/моль
CAS 158966-92-8
PubChem 5281040
DrugBank DB00471
Состав
Классификация
АТХ R03DC03
Фармакокинетика
Биодоступн. 63% to 73%
Связывание с белками плазмы 99%
Метаболизм Hepatic (CYP3A4 and CYP2C9-mediated)
Период полувывед. 2.7-5.5 hours
Экскреция Biliary
Способы введения
Oral
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе
Химическая формула

Монтелукаст (сингуляр, синглон, монтелар) — антилейкотриеновый препарат.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч. после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Применение

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых, включая:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых).

С осторожностью

При беременности и в период лактации. Осторожность следует соблюдать у больных с нарушениями функции печени. В связи с индукцией микросомальных ферментов печени цитохром P450 следует учитывать уменьшение активности ряда лекарственных средств: теофиллина, кумариновых антикоагулянтов, терфенадина[англ.] и др.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к монтелукасту.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, инфекции верхних дыхательных путей: синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз[1].

Лекарственные формы

Сингуляр (Монтелукаст)

См. также

Примечания

  1. ↑ Монтелукаст (Montelukastum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула. www.rlsnet.ru. Дата обращения: 19 ноября 2018. Архивировано 19 ноября 2018 года.

Ссылки