|
Клемастин
Клемасти́н (тавеги́л) — лекарственное средство, конкурентным ингибитор H1-гистаминовых рецепторов группы этаноламинов. Обладает антихолинергическими свойствами[1]. Как большинство H1-гистаминоблокаторов первого поколения проявляет выраженный побочный седативный эффект[2]. Используется в виде соли фумаровой кислоты для симптоматического лечения аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, конъюнктивит и зуд кожи[1]. Недавние исследования показали ээфективность кламастина для лечения нейродегенеративных заболеваний[3][4], что обусловлено способностью восстановления миелина — изоляционной оболочки, которая окружает нервные волокна в центральной нервной системе[5]. Был запатентован в 1960 году и введен в медицинскую практику в 1967 году компанией Сандоз под фирменным наименованием Tavegyl (Тавегил)[6], под которым наиболее широко известен в мире и в настоящее время. В России[7] и во многих других странах[8] отпускается в аптеках без рецепта. Фармакологическое действиеОбратимо связывается с H1-гистаминовыми рецепторами. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и холиноблокирующий эффект, обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 часов и сохраняется в течение 10-12 часов. ФармакокинетикаАбсорбция — быстрая. TCmax в плазме — 2—4 часа. Связь с белками плазмы — 90—95 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени. Выведение из плазмы — двухфазное, период полувыведения первой фазы — 2,7—4,5 часов, второй — 21—53 часов. Метаболиты (45—65 %) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах. ПоказанияСенная лихорадка, аллергический ринит[2], крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых[9] — для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит — для инъекций. ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма). Принимают с осторожностью при следующих заболеваниях: закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и раствора для инъекций). Побочные эффектыНаиболее значительные и часто возникающие побочные эффекты от применения клемастина — сонливость, нарушение психомоторной функции, проблем с концентрацией, головокружения, усталость, седация, нарушения координации и холинолитических эффектов, сухость во рту и затруднения в выделении секреции бронхов. Другие побочные эффекты включают бессонницу, головокружение, тахикардию, тошноту, рвоту, диарею или запор, смазанные зрительные образы, фотофобию и нарушения в мочеполовой системе у мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтические дозы климастина могут влиять на корректное цветоощущение. В редких случаях отмечены аллергические высыпания и эритема[6]. Постоянное и/или кумулятивное применение антигистаминных препаратов первого поколения связано с повышением риска снижения когнитивных функций и деменции у пожилых людей[10][11]. Передозировка
Стимуляция центральной нервной системы (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0,9 % раствором хлорида натрия NaCl (через 3 часа и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии. Особые указанияТерапия несовместима с приемом алкогольных напитков. Необходимо исключить возможность внутриартериальных инъекций, так как некоторые растворы для инъекций содержит этанол. При лечении препаратом необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста, у которых повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам. В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ВзаимодействиеУсиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), лекарственных средств для общей анестезии и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и этанола. Ссылки
Примечания
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
