Антагонисты пуринов

Антагонисты пуринов — это разновидность цитостатических противоопухолевых химиотерапевтических лекарственных препаратов, подгруппа группы антиметаболитов.

Механизм действия антагонистов пуринов

Механизм действия антагонистов пуринов основан на угнетении биосинтеза новой ДНК за счёт вмешательства в метаболизм пуриновых нуклеотидов[1]. Поскольку быстро делящиеся злокачественные клетки больше нуждаются в пуриновых нуклеотидах и более чувствительны к угнетению биосинтеза ДНК, а также имеют меньшую способность к репарации повреждений ДНК по сравнению с здоровыми клетками организма, то в первую очередь страдают от воздействия антагонистов пуринов именно они. Это приводит к запуску процесса апоптоза (программируемой клеточной смерти), а на макроуровне — к некрозу злокачественной опухоли и к ремиссии онкологического заболевания.

Другие применения антагонистов пуринов помимо онкологии

Многие из антагонистов пуринов, помимо своей противоопухолевой активности, обладают также весьма выраженной иммуносупрессивной, противовоспалительной и противоревматической активностью, не пропорциональной степени вызываемой ими лейкопении и лимфопении.

Примеры

• Азатиоприн;
• Кладрибин;
• Клофарабин;
• Флударабин;
• Меркаптопурин;
• Неларабин;
• Пентостатин;
• Тиогуанин;
• Фопурин.

Примечания

1. William B. Parker. Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer // Chemical Reviews. — 2009-07-08. — Т. 109, вып. 7. — С. 2880–2893. — ISSN 0009-2665. — doi:10.1021/cr900028p.