Receptor adrenérgico β3

receptor adrenérgico β3, também conhecido como ADRB3, é um receptor beta-adrenérgico, e denota também o gene humano que o codifica.[1]

Função

As ações do receptor β3 incluem:

Localiza-se principalmente em tecido adiposo e participa da regulaçoa de lipólise ( hidrólise de lipídeo, gerando ácidos graxos e sais ) e termogênese. Alguns agonistas de β3 demonstraram efeitos anti-stress em estudos com animais, sugerindo uma atuação no sistema nervoso central (SNC). Receptores β3 são encontrados também na vesícula biliar, na bexiga e em  tecido adiposo marrom. Seu papel na fisiologia da vesícula biliar é desconhecido, mas na gordura marrom provavelmente há ação relacionada a lipólise e termogênese. Na bexiga, acredita-se que ele cause relaxamento da bexiga e prevenção da micção.[4]

Mecanismo de ação

Receptores beta adrenérgicos estão envolvidos, com a ativação induzida por  epinefrina e norepinefrina de  adenilato ciclase através da ação de  proteínas G do tipo Gs.[1]

Ligantes

Agonistas

  • Amibegron (SR-58611A)[5][6]
  • CL-316,243[7]
  • L-742,791[8]
  • L-796,568[9]
  • LY-368,842
  • Mirabegron (YM-178),[10]aprovado para tratamento de incontinência urinária no Japão, EUA, Reino Unido, Canadá, China and India.
  • Ro40-2148
  • Solabegron (GW-427,353)[11]

Um agonista seletivo de β3 possui também potencial de reduzir o peso modulando a lipólise[2]

Antagonistas

  • L-748,328[8]
  • L-748,337[8]
  • SR 59230A era tido como antagonista seletivo do receptor β3[12], mas descobriuse depois sua ação como antagonista do receptor α1.[13]

Interações

Foi mostrado que receptores beta-3 interagem com Src.[14]

Ver também

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Referências

Ligações externas

  • «β3-adrenoceptor». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology