Haloperidol Alerta sobre risco à saúde
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Nome IUPAC
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4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]- 1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
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Identificadores
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Número CAS
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52-86-8
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PubChem
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3559
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DrugBank
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APRD00538
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ChemSpider
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3438
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Código ATC
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N05AD01
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Propriedades
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Fórmula química
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C21H23ClFNO2
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Massa molar
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375.85 g mol-1
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Farmacologia
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Biodisponibilidade
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60 a 70%
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Via(s) de administração
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Oral, IM, IV
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Metabolismo
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Hepatico
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Meia-vida biológica
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12 a 36 horas
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Excreção
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Biliar e renal
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Compostos relacionados
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Butirofenonas relacionados
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Trifluperidol (em vez de -cloro, -trifluorometil)
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Página de dados suplementares
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Estrutura e propriedades
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n, εr, etc.
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Dados termodinâmicos
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Phase behaviour Solid, liquid, gas
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Dados espectrais
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UV, IV, RMN, EM
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.
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O haloperidol é um fármaco utilizado pelo corpo de saúde como antipsicótico típico, pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjoos e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníacos, psicose esteroidea e para tratar a síndrome de Tourette.[1][2]
Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen Farmacêutica e submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica no mesmo ano.[3] Foi aprovado para uso pelo Food and Drug Administration em 12 de abril de 1967.
Mecanismo de ação
O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do sistema nervoso central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É, portanto, um bloqueador do receptor D2 da dopamina.[4] O aumento da troca de dopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. O pró-fármaco decanoato de haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no paciente.[1][5]
Contra-indicações
Não deve ser administrado em pacientes com Doença de Parkinson, depressão do SNC grave ou tóxica.[1] Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em epiléticos, o uso deve ser controlado.[6]
Reações adversas
O fármaco produz intensos efeitos extrapiramidais, tais como mal-estar agudo, contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nos músculos. Em pacientes geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrer hipotensão ortostática.[1][7] Também está associado à arritmia cardíaca e maior incidência de morte súbita.[8] Pode ocasionar síndrome neuroléptica maligna.
Interações
A utilização do medicamento potencializa o efeito de bebidas ou medicamentos à base de álcool, assim pode ocorrer hipotensão exagerada. Com a metildopa, produz reações mentais indesejadas. A levodopa tem seus efeitos reduzidos em uso conjunto. O fármaco também aumenta as concentrações séricas de prolactina produzida pela glândula pituitária anterior.[1]
Referências
- ↑ a b c d e P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
- ↑ «Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009
- ↑ B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005, pp. 137-140(4)
- ↑ LOURENÇO, Geane Antiques. «Efeitos do tratamento agudo e prolongado com haloperidol e da retirada abrupta deste tratamento, sobre a atividade de macrófagos peritoneais de ratos machos e fêmeas». Consultado em 30 de janeiro de 2009
- ↑ «Haloperidol - Informações técnicas». Consultado em 30 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 31 de janeiro de 2009
- ↑ «Psicofarmacos/Antipsicótico - Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009
- ↑ «Haloperidol - Bula do paciente». Consultado em 30 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 24 de janeiro de 2009
- ↑ «Antipsicóticos e aumento no risco de morte súbita | MedicinaNET». www.medicinanet.com.br. Consultado em 13 de julho de 2020