Działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu (poprzez hamowanie układu cytochromu P450 komórek grzyba), niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Zaburza syntezę chityny, w efekcie następuje zniszczenie komórek grzyba. Wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych (np. płynu mózgowo-rdzeniowego, pokarmu kobiecego, szczególne wysokie stężenie, przewyższające 10x stężenie we krwi, osiąga w komórkach naskórka).
W zależności od schorzenia, zwykle stosuje się dawki od 50 mg na dobę w profilaktyce i kandydozie błon śluzowych, do 400 mg na dobę w przypadku posocznicy drożdżakowej. W przypadku kandydozy pochwy wystarczającą dawką jest podanie 150 mg jednorazowo. U dzieci stosuje się w zakresie dawek 3 – 12 mg/kilogram masy ciała/doba.