|
Nucleoside-analoge reversetranscriptaseremmersNucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers zijn geneesmiddelen die de vermenigvuldiging van het hiv remmen. Deze remmers verhinderen dat nieuwe virusdeeltjes de celkern verlaten. MechanismeDe nucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers remmen het enzym reverse-transcriptase dat het erfelijk materiaal van hiv ombouwt. De remmer wordt eerst gefosforyleerd en daarna ingevoegd in de nieuwe dubbelstrengse DNA die gesynthetiseerd wordt door hiv reverse-transcriptase. Tijdens de replicatie van het hiv-DNA vindt er een competitie plaats tussen de gefosforyleerde reverse-transcriptaseremmers en de natuurlijke nucleotiden. Reverse-transcriptaseremmers hebben geen 3'-hydroxylgroepen (3'-OH) waardoor de verdere polymerisatie van het hiv DNA wordt geblokkeerd. Effect op mtDNAReplicatie van mitochondriaal DNA (mtDNA) wordt door het enzym DNA-polymerase-g gereguleerd. Tijdens DNA-replicatie voegt dit enzym nucleotiden toe aan de 3'-hydroxylzijde (3'-OH). Nucleoside analoge reverse-transcriptaseremmers remmen de werking van DNA-polymerase-g. Dit leidt tot mitochondriale disfunctie in het aangetaste weefsel met hoge niveaus van melkzuur (lactaatacidose) en reactieve zuurstofsoorten (ROS) als gevolg. Enkele reverse-transcriptaseremmers
Andere klassen van hiv-remmers |