In uno studio del 2004 è stato dimostrato che il tolvaptan, somministrato in associazione a un diuretico tradizionale, aumentava l'escrezione di fluidi in eccesso e migliorava la concentrazione di sodio nel sangue in pazienti con scompenso cardiaco senza effetti avversi come ipotensione (riduzione della pressione arteriosa) o ipokaliemia (riduzione patologica della concentrazione di potassio nel sangue)[4][5].
Il tolvaptan è ora approvato in molti Paesi anche per la malattia policistica renale dell'adulto (ADPKD). I primi studi clinici pubblicati a tal riguardo risalgono ai primi anni 2000[6]. Nel 2015 l'agenzia europea per i medicinali (EMA) ha approvato l'uso di tolvaptan per la malattia policistica[7].
Uno studio pubblicato nel 2012 ha dimostrato che il tolvaptan, somministrato con un dosaggio medio di 95 mg al giorno per almeno tre anni, rispetto al placebo rallenta del 50% l'aumento di volume dei reni affetti dalla malattia. Tale aumento risulta infatti del 2.80% all'anno con il tolvaptan contro il 5.51% all'anno con il placebo, con una elevata significatività statistica (p<0.001)[8].
Sintesi
Effetti avversi
La FDA, riguardo al farmaco Samsca (tolvaptan), raccomanda di non utilizzarlo per più di 30 giorni e di evitare l'uso in pazienti affetti da malattie epatiche a causa del rischio di tossicità d'organo che può determinare insufficienza epatica.[10]
Stereochemistry
Tolvaptan è un racemo, cioè una miscela di 1: 1 dei due enantiomeri seguenti:[11]
^EMA website, su ema.europa.eu. URL consultato il 6 novembre 2015.
^ Uemura Y, Shibata R, Takemoto K, Uchikawa T, Koyasu M, et al., Clinical benefit of tolvaptan in patients with acute decompensated heart failure and chronic kidney disease, in Heart Vessels, 28 Nov 2015, PMID26615607.
^Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 222.