Professore emerito all'Università di Harvard, fu autore di innumerevoli pubblicazioni scientifiche sulle droghe, ed in particolare sull'uso terapeutico e non della cannabis, tra cui Psychedelic Drugs Reconsidered, e Marijuana: La medicina proibita, pubblicato anche in Italia.
Il suo primo libro, Marijuana reconsidered, fu stampato dalla casa editrice dell'Università di Harvard nel 1971, e successivamente ristampato nel 1977 e nel 1994.
Viaggio nella Canapa. Il movimento internazionale per gli usi terapeutici. Raccolta degli scritti di Lester Grinspoon su Fuoriluogo. A cura di Franco Corleone e Grazia Zuffa