Goserelina

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Goserelina
Nome IUPAC
N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-
[(carbamoilammino)carbamoil]pirrolidin-1-il]-
5-(diamminometilidenammino)-1-osso
-pentan-2-il]carbamoil]-3-metil-
butil]carbamoil]-2-tert-butossi-
etil]carbamoil]-2-(4-idrossifenil)
etil]carbamoil]-2-idrossi-etil]
carbamoil]-2-(1H-indol-3-il)etil]
carbamoil]-2-(3H-imidazol-4-il)etil]-
5-osso-pirrolidina 2-carbossammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC59 H84 N18 O14
Massa molecolare (u)1269.41 g/mol
Numero CAS65807-02-5
Numero EINECS686-281-6
Codice ATCL02AE03
PubChem5311128
DrugBankDBDB00014
SMILES
CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NNC(=O)N)NC(=O)C(COC(C)(C)C)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CC5=CN=CN5)NC(=O)C6CCC(=O)N6
Dati farmacocinetici
Emivita4-5 ore
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]
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La goserelina è un agonista delle gonadotropine iniettabile (agonista GnRH), conosciuta anche come agonista dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH).

È commercializzato dalla AstraZeneca con il nome di Zoladex, come goserelina acetato.

Indicazioni

La goserelina è usata per sopprimere la produzione degli ormoni sessuali testosterone ed estrogeni, per il trattamento dell'endometriosi, del tumore della mammella e della prostata.

L'uso approvato del farmaco da parte delle autorità regolatorie è trattamento del cancro alla prostata.

Meccanismo d'azione

La goserelina stimola la produzione di ormoni sessuali testosterone ed estrogeni in maniera non pulsatile (non fisiologica). Questo provoca l'interruzione dei sistemi endogena con un feedback ormonale negativo, causando la down-regolazione della produzione di estrogeni e testosterone.

Note

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 03.09.2012, riferita all'acetato

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