Cyproheptadine

Cyproheptadine
Image illustrative de l’article Cyproheptadine
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Identification
Nom UICPA 4-(5H-dibenzo[a,d]cycloheptén-5-ylidène)-1-méthylpipéridine
No CAS 129-03-3
969-33-5 (chlorhydrate)
No ECHA 100.004.482
Code ATC R06AX02
DrugBank DB00434
PubChem 2913
ChEBI 4046
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C21H21N  [Isomères]
Masse molaire[1] 287,398 1 ± 0,018 5 g/mol
C 87,76 %, H 7,36 %, N 4,87 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 96 à 99%
Métabolisme hépatique, principalement via CYP3A4[2],[3]
Demi-vie d’élim. 8,6 heures[4]
Excrétion

fécale (2-20% dont 34% du principe inchangé)et rénale (40%)[2],[3]

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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La cyproheptadine, vendue entre autres sous le nom de marque Periactine, est un antihistaminique de première génération doté de propriétés anticholinergiques, antisérotonergiques et anesthésiques locaux supplémentaires.

Il est utilisé en tant qu'antidote à un syndrome sérotoninergique[5], bien que cet usage n'ait pas été validé par un essai contrôlé randomisé[6].

Disponible sans ordonnance, il est également mésusé en tant qu'orexigène afin de faire prendre du poids, principalement chez les enfants. L'ANSM décide d'interdire sa vente sans ordonnance pour cette raison à partir du [7].

Il a été breveté en 1959 et est entré dans l'utilisation médicale en 1961[8].

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ a et b (pdf) Cyproheptadine hydrochloride tablet [Boscogen, Inc.], DailyMed. Boscogen, Inc. novembre 2010, consulté le 26 octobre 2013.
  3. ↑ a et b (pdf) Product information Periatin® (cyproheptadine hydrochloride), Aspen Pharmacare Australia, Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd, 17 novembre 2011. Archivé depuis l'original le 29 octobre 2013 et consulté le 26 octobre 2013.
  4. ↑ N. Gunja, M. Collins, A. Graudins, A comparison of the pharmacokinetics of oral and sublingual cyproheptadine, Journal of Toxicology. Clinical Toxicology, 2004, vol. 42(1), pp. 79–83. DOI 10.1081/clt-120028749, PMID 15083941.
  5. ↑ Collège des enseignants de médecine intensive - réanimation, Référentiel de Médecine Intensive, Réanimation, Urgences, Elsevier Masson, (lire en ligne)
  6. ↑ Orphanet, « Syndrome sérotoninergique », « Bonnes pratiques en cas d’urgence »,‎ (lire en ligne Accès libre [PDF])
  7. ↑ « Actualité - À compter du 10/07/2024 la cyproheptadine (Périactine 4mg) sera dispensée uniquement sur ordonnance », sur ANSM (consulté le )
  8. ↑ R. A. Bryant, M. Friednman, Medication and non-medication treatments of post-traumatic stress disorder, Curr Opin Psychiatry, 2001, vol. 14, pp. 119–123.