Aprépitant
Identification
Nom UICPA
5-([(2R ,3S )-2-((R )-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H -1,2,4-triazol-3(2H )-one
No CAS
170729-80-3
No ECHA
100.202.762
Code ATC
A04 AD12
DrugBank
APRD00100
PubChem
151165
Propriétés chimiques
Formule
C 23 H 21 F 7 N 4 O 3 [Isomères]
Masse molaire [ 1] 534,426 7 ± 0,021 6 g /mol C 51,69 %, H 3,96 %, F 24,88 %, N 10,48 %, O 8,98 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité
60-65 %
Liaison protéique
> 95 %
Métabolisme
Hépatique (mostly CYP3A4 - mediated)
Demi-vie d’élim.
9-13 heures
Unités du SI et CNTP
modifier
L'aprépitant est un médicament appartenant à la classe antiémétique antagoniste de la substance P . Il agit sur les récepteurs NK1 (récepteurs des tachykinines ).
Il est commercialisé par les Laboratoires Merck Sharp et Dohme-Chibret sous le nom de Emend .
Il est utilisé comme antiémétique , dans la prévention des nausées -vomissements dus aux chimiothérapies émétisantes en association avec un corticoïde (dexaméthasone ) et un sétron (ondansétron )[ 2]
↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 www.chem.qmul.ac.uk .
↑ (en) H.J. Schmoll et al. Comparison of an aprepitant regimen with a multiple-day ondansetron regimen, both with dexamethasone, for antiemetic efficacy in high-dose cisplatin treatment », Annals of Oncology vol. 17, no 6, 2006 , p. 1000-1006 (ISSN 0923-7534 1569-8041 résumé ) 
