de Mocetinostat

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Mocetinostat
Andere Namen	N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)methyl]benzamid
Summenformel	C23H20N6O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	9865515
ChemSpider	8041206
DrugBank	DB11830
Wikidata	Q424869
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	HDAC-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	396,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung	keine GHS-Piktogramme
	keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze	H: keine H-Sätze
	P: keine P-Sätze
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.; Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Mocetinostat ist ein Histondeacetylasen-Inhibitor, der sich zurzeit in klinischen Studien zur Therapie von verschiedenen Krebserkrankungen, wie z. B. Follikuläres Lymphom, Hodgkin-Lymphom und Akute myeloische Leukämie, befindet.

Arzneilich wird das Dihydrobromidsalz verwendet.

Wirkmechanismus

Mocetinostat inhibitiert selektiv die Histondeacetylasen 1,2,3 und 11, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen in Tumoren führt. Daraufhin kommt es zu einer Unterbrechung des Zellzyklus, zur Expression des Proteins P21 und darauffolgend zur Apoptose der Tumorzelle.

Lane AA, Chabner BA: Histone deacetylase inhibitors in cancer therapy. In: Journal of Clinical Oncology. 27. Jahrgang, Nr. 32, November 2009, S. 5459–5468, doi:10.1200/JCO.2009.22.1291, PMID 19826124.
Bonfils C, Kalita A, Dubay M, et al.: Evaluation of the pharmacodynamic effects of MGCD0103 from preclinical models to human using a novel HDAC enzyme assay. In: Clinical Cancer Research. 14. Jahrgang, Nr. 11, Juni 2008, S. 3441–3449, PMID 18519775 (aacrjournals.org [PDF]).

↑ ^a ^b Datenblatt MGCD0103 bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. Januar 2023 (PDF).