فلوسيتوزين

فلوسيتوزين
فلوسيتوزين
فلوسيتوزين
الاسم النظامي
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
تداخل دوائي
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Ancobon
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a601132
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 75 to 90% (oral)
ربط بروتيني 2.9 to 4%
استقلاب (أيض) الدواء Minimal, in the جهاز هضمي
عمر النصف الحيوي 2.4 to 4.8 hours
إخراج (فسلجة) Renal (90%)
معرّفات
CAS 2022-85-7 ☑Y
ك ع ت D01D01AE21 AE21 J02AX01‏ (منظمة الصحة العالمية)
بوب كيم CID 3366
ECHA InfoCard ID 100.016.336  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01099
كيم سبايدر 3249 ☑Y
المكون الفريد D83282DT06 ☑Y
كيوتو D00323 ☑Y
ChEBI CHEBI:5100 
ChEMBL CHEMBL1463 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C4H4FN3O 
الكتلة الجزيئية 129.093 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

Flucytosine الزمرة الدوائية تركيبه الكيماوي 5 فلوروسيتوزين (FC-5) عبارة عن دواء مضاد للفطريات يعطى جهازياً[3]

وهو على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، وهو دواء من أهم المطلوبات في النظام الصحي الأساسي.[4]

الاستطعمال الطبي

يشرك مع أمفوتريسين B أو فلوكونازول أو إيتراكونازول لعلاج الأخماج الفطرية المتحسسة له ( المبيضات، المستخفيات , الأسبيرجيلوس ).

  • الاستخدام خلال الحمل: ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.[5]

تحذيرات

  • استخدامه بحذر شديد عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية أو تثبيط نقي العظم.
  • يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • قلبية وعائية: توقف القلب.
  • عصبية مركزية: اهلاس، نعاس , صداع.
  • جلدية: حساسية للضياء.
  • غدية استقلابية: بطء نمو عابر، نقص سكر الدم، نقص البوتاس.
  • دموية: تثبط نقي العظم.
  • كبدية: ارتفاع تركيز الخمائر الكبدية.
  • عصبية عضلية : مذل.
  • أذنية : صمم.
  • تنفسية: توقف التنفس.[5]

فرط الجرعة

  • يتظاهر فرط جرعته بالغثيان والاقياء والاسهال وتثبط نقي العظم.
  • العلاج داعم وأعراضي.[5]

التداخلات الدوائية

تزداد فعاليته وسميته (التهاب أمعاء وكولون) عند إشراكه مع محضر أمفوتريسينB.

الثباتية

احمه من التعرض للضوء.

آلية التأثير

ينتشر إلى داخل الخلية الفطرية حيث يتحول إلى فلورويوراسيل[6] الذي يتنافس مع اليوراسيل مما يؤدي إلى تثبط تركيب البروتينات والرنا ضمنها.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: يمتص 70% إلى 90% من جرعته المتناولة عبرالفم.
  • التوزع: ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي وإلى المفرزات القصبية.
  • الاستقلاب: طفيف.
  • الارتباط البروتيني: 2% إلى 4%.
  • العمر النصفي: 3 - 8 ساعات، يتطاول حتى 75 – 200 ساعة عند المصاب بالزرام أو بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2 – 6 ساعات من تناوله عبر الفم.
  • الاطراح: يطرح 75% إلى 90% منه غير متبدل مع البول بآلية الرشح الكبي.

الجرعة

  • الأطفال والبالغين (فموياً): 50 – 150 ملغ| كغ | اليوم مقسمة على 4 دفعات.
  • تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:
    • تصفية الكرياتينين 10 – 50 مل|د : أعطه بفواصل 12 ساعة.
    • تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل|د : أعطه بفواصل 24 ساعة.
  • يطرح حوالي 50 – 100% من جرعة يلي الديلزة الدموية ولذلك أعط جرعة داعمة منه بعد جلسة الديلزة.
  • أعط 0,5 – 1 غ كل 14 ساعة منه للمريض الذي يخضع للديلزة البريتوانية.
  • المراقبة: يجب مراقبة تركيزه المصلي وتركيز الكرياتينين ونتروجين البولة والخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وتعداد الدم الكامل.

التداخلات المخبرية

يسبب تناول هذا المحضر ارتفاعاً زائفاً ملحوظاً في تراكيز كرياتينين المصل عندما يقاس بمحل Fktachem.

التعليمات الخاصة بالمريض

تناول كبسولات هذا الدواء مع الطعام على مدى 15 دقيقة لئلا تصاب بالغثيان.

المستحضرات الصيدلانية

  • كبسول : 250 ملغ , 500 ملغ.

المراجع

  1. ^ ا ب Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  2. ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
  3. ^ Flucytosine - Wikipedia, the free encyclopedia
  4. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2017-08-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
  5. ^ ا ب ج Flucytosine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com نسخة محفوظة 28 مارس 2017 على موقع واي باك مشين.
  6. ^ Vermes A, Guchelaar HJ, Dankert J (أغسطس 2000). "Flucytosine: a review of its pharmacology, clinical indications, pharmacokinetics, toxicity and drug interactions". J. Antimicrob. Chemother. ج. 46 ع. 2: 171–9. DOI:10.1093/jac/46.2.171. PMID:10933638. مؤرشف من الأصل في 2020-03-14.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
إخلاء مسؤولية طبية