Arrestin (disingkat Arr) adalah famili kecil protein yang penting untuk mengatur transduksi sinyal pada reseptor terhubung protein G.[2][3] Arrestin pertama kali ditemukan sebagai bagian dari mekanisme dua langkah yang dikonservasi untuk mengatur aktivitas reseptor terhubung protein G (GPCR) dalam sistem rhodopsin visual oleh Hermann Kühn, Scott Hall, dan Ursula Wilden[4] dan dalam sistem β-adrenergik oleh Martin J. Lohse dan sejawat.[5][6]
Fungsi
Menanggapi stimulus, GPCR mengaktifkan protein G heterotrimerik. Untuk mematikan respons ini, atau menyesuaikan dengan stimulus yang persisten, reseptor aktif perlu di-desensitasi (dibuat lebih peka). Langkah pertama dalam desensitisasi adalah fosforilasi oleh kelas serin/treonin kinase yang disebut GPCR kinases (GRK). Fosforilasi GRK secara khusus menyiapkan reseptor yang sedang aktif untuk berikatan dengan arrestin. Ikatan arrestin pada reseptor menghambat pensinyalan yang diperantarai protein G lebih lanjut dan menargetkan reseptor untuk internalisasi, dan mengarahkan kembali pensinyalan ke jalur alternatif independen protein G, seperti pensinyalan β-arrestin.[7][8][9][10][6] Selain ke GPCRs, arrestin juga berikatan pada kelas lain dari reseptor permukaan sel dan berbagai protein pensinyalan lainnya.[11]
Subtipe
Arrestin (or S-antigen), N-terminal domain
Structure of arrestin from bovine rod outer segments.[1]
^"beta-Arrestin: a protein that regulates beta-adrenergic receptor function". Science. 248 (4962): 1547–50. June 1990. doi:10.1126/science.2163110. PMID2163110.
^"Biased signalling: from simple switches to allosteric microprocessors". Nature Reviews. Drug Discovery. January 2018. doi:10.1038/nrd.2017.229. PMID29302067.
^Han M, Gurevich VV, Vishnivetskiy SA, Sigler PB, Schubert C (September 2001). "Crystal structure of beta-arrestin at 1.9 A: possible mechanism of receptor binding and membrane Translocation". Structure. 9 (9): 869–80. doi:10.1016/S0969-2126(01)00644-X. PMID11566136.
