Karteolol

Karteolol
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-5-[3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropoksi]-3,4-dihidrokuinolin-2(1H)-ona
Data klinis
Nama dagang Ocupress
AHFS/Drugs.com
MedlinePlus a601078
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(US)
Status hukum ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Tetes mata
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 85%
Metabolisme Hati, aktif dengan 8-hidrokarteolol
Waktu paruh 6–8 jam
Ekskresi Ginjal (50–70%)
Pengenal
Nomor CAS 51781-06-7
Kode ATC C07AA15 S01ED05
PubChem CID 2583
Ligan IUPHAR 7142
DrugBank DB00521
ChemSpider 2485 YaY
UNII 8NF31401XG YaY
KEGG D07624 YaY
ChEBI CHEBI:3437 YaY
ChEMBL CHEMBL839 YaY
Data kimia
Rumus C16H24N2O3 

  • InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) YaY
    Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N YaY

Karteolol adalah penyekat beta non-selektif yang digunakan untuk mengobati glaukoma. Obat ini adalah antagonis beta-adrenergik yang digunakan sebagai agen antiaritmia, antiangina, antihipertensi, serta antiglaukoma tahan lama non-selektif, dan dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini ditemukan di Jepang dan dipatenkan pada tahun 1972, obat ini awalnya dikembangkan untuk mengendalikan tekanan darah tinggi dan penyakit jantung lainnya[1] dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1980.[2]

Farmakologi

Farmakodinamika

karteolol adalah penyekat beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β1-adrenergik dan memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.[3] Karteolol juga diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT1A dan 5-HT1B selain sebagai penyekat beta.[4]

Farmakokinetika

karteolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak. Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan efek yang lebih sedikit pada sistem saraf pusat serta risiko efek samping neuropsikiatri yang lebih rendah.[3]

Masyarakat dan budaya

Merek

Nama merek karteolol termasuk Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan,

Referensi

  1. ^ www.scielo.br. doi:10.5935/0004-2749.19910003 http://www.scielo.br/j/abo/grid.  Tidak memiliki atau tanpa |title= (bantuan)
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 978-3-527-60749-5. 
  3. ^ a b Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155 alt=Dapat diakses gratis. PMC 7914867 alt=Dapat diakses gratis. PMID 33572109 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  4. ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601. 

Bacaan lebih lanjut

  • El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). "Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride". Drug Delivery. 13 (1): 55–59. doi:10.1080/10717540500309073 alt=Dapat diakses gratis. PMID 16401594. 
  • Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (March 2005). "Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro". Cornea. 24 (2): 213–220. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. PMID 15725891. 
  • Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C (February 2003). "[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]". Journal Français d'Ophtalmologie. 26 (2): 131–136. PMID 12660585.