Bretilio

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Bretilio
Nome IUPAC
N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetiletanamina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC11H17BrN⁺
Massa molecolare (u)243.163 g/mol
Numero CAS59-41-6
Codice ATC2337BD02
PubChem2431
DrugBankDBDB01158
SMILES
CC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1Br
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Endovenoso
Dati farmacocinetici
BiodisponibilitàNon nota
MetabolismoNessuno
Emivita7-8 ore
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza
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Il bretilio è un farmaco anti-aritmico che interferisce con il rilascio di catecolamine e che possiede capacità bloccanti i canali per il potassio[1].

Farmacocinetica

Il bretilio tosilato è dispensato comunemente per via endovenosa, non essendo ben nota e controllabile la concentrazione plasmatica dopo dispensazione orale[2]. Una concentrazione terapeutica di mantenimento può essere raggiunta mediante un'infusione costante di 0,5–2 mg/min[3].

Farmacodinamica

Il bretilio esplica i suoi effetti cardiaci soprattutto per attività anti-aritmica diretta dovuta al blocco dei canali del potassio. Tale effetto provoca un aumento della durata del periodo di refrattarietà del potenziale d'azione generato nelle cellule miocardiche, con depressione dell'eccitabilità dei segmenti colpiti da ischemia[2]. Il farmaco è inoltre in grado di interferire con il rilascio di noradrenalina; questa proprietà è stata inizialmente sfruttata per il trattamento dell'ipertensione[4]; tuttavia, a quest'effetto, può conseguire una tachicardia e un effetto inotropo positivo di rimbalzo in grado di far precipitare la condizione ischemica che ha provocato l'aritmia[3].

Profilo clinico

Il bretilio trova impiego in medicina d'urgenza e nelle unità di terapia intensiva cardiologica nei casi di tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare non responsivi alla lidocaina e alla cardioversione[5]. Non deve essere usato nei soggetti con intossicazione digitalica o con blocco atrio-ventricolare[2].

Effetti avversi

Gli effetti avversi del bretilio sono diretta conseguenza della sua natura antiaritmica, con manifestazioni aritmogene in corso di trattamento. Non deve essere inoltre dimenticata la tachicardia di rimbalzo in grado di far precipitare la precedente condizione ischemica[3]. L'effetto collaterale extracardiaco più considerevole risulta essere la marcata ipotensione posturale, spesso prevenibile attraverso la somministrazione di una antidepressivo triciclico come la protriplina[4]. Sono inoltre riportati casi di forte nausea e vomito dopo somministrazione endovenosa del farmaco.

Note

  1. ^ Tiku PE, Nowell PT, Selective inhibition of K(+)-stimulation of Na,K-ATPase by bretylium, in Br. J. Pharmacol., vol. 104, n. 4, dicembre 1991, pp. 895–900, PMC 1908819, PMID 1667290.
  2. ^ a b c Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
  3. ^ a b c Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  4. ^ a b Srivatsa U, Wadhani N, Singh AB: Mechanisms of antiarhytmic drug actions and their clinical revelance for controlling disorderes of cardiac rhythm. Curr Cardiol Rep 2002;110:50
  5. ^ ACS, su www2.kumc.edu. URL consultato il 30 giugno 2009 (archiviato dall'url originale il 4 settembre 2006).

Bibliografia

  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

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