Avec le chimiste américain William von Eggers Doering(en), en 1944, il réalisa la synthèse de la quinine. Woodward réalisa également en 1951 la synthèse du cholestérol et de la cortisone puis il dirigea en 1954 les travaux de recherche qui permirent de réaliser la synthèse de la strychnine. Il prit la direction d'une équipe de chercheurs qui parvint à faire la synthèse d'un tranquillisant, la réserpine, en 1956.
Il reçut en 1965 le prix Nobel de chimie« pour ses remarquables accomplissements dans l'art de la synthèse organique[1] ».
Dans les années 1960, il a commencé, en collaboration avec son collègue Albert Eschenmoser à Zurich et une équipe de près d'une centaine d'étudiants et de chercheurs postdoctoraux, la synthèse totale de la vitamine B12, qui était le produit naturel le plus complexe jamais synthétisé. Le travail a été achevé en 1972 et est considéré comme un jalon important en chimie organique.
(en) Biographie sur le site de la fondation Nobel (le bandeau sur la page comprend plusieurs liens relatifs à la remise du prix, dont un document rédigé par la personne lauréate — le Nobel Lecture — qui détaille ses apports)