L'olanzapine est structurellement similaire à la clozapine, dont elle est un dérivé plus moderne conçu pour offrir une meilleure tolérance hématologique, la clozapine pouvant entraîner des effets indésirables graves tels qu'une agranulocytose. L'olanzapine a été développée en partie pour éviter la nécessité d'un suivi hématologique intensif[24]. Elle partage certaines similitudes avec la clozapine dans son mécanisme d'action.
Le mécanisme d'action exact de l'olanzapine reste cependant encore inconnu à ce jour.
Pharmacocinétique
Voie orale
L'olanzapine présente une cinétique linéaire. Son élimination a une demi-vie de 21 à 54 heures, soit en moyenne 37 heures et demie ou un peu plus qu'une journée et demie complète [deux heures de plus que trente-six heures (36 h + 1 h 30 min en moyenne toujours)]. Les concentrations en plasma au repos sont atteintes en environ une semaine. L'olanzapine subit le métabolisme de premier ordre et la disponibilité organique n'est pas affectée par la prise alimentaire.
L’olanzapine fait maintenant partie de la quadrithérapie antiémétique des nausées et vomissements chimio-induits (associée à un sétron, à la dexaméthasone, et un inhibiteur de NK1). L’indication est liée aux chimiothérapies hautement émétisantes[28].
Efficacité et balance bénéfice-risque
L'olanzapine est considérée comme une molécule possédant un bon rapport bénéfice/risque et possédant une efficacité dans la réduction des symptômes du trouble bipolaire et de la schizophrénie.
Elle diminue le risque d'idées suicidaires et de tentatives de suicide mais moins que la clozapine[29].
La revue Prescrire a évalué que l'olanzapine n'apportait rien de nouveau ni dans les troubles bipolaires[31] ni dans la schizophrénie[32].
Législation
En Belgique, en Suisse, en France et au Canada, il est délivré exclusivement sur ordonnance.
Faits de sociétés liés
Contrefaçon
En Belgique, le 25 mai 2007, une circulaire du SCM (service de contrôle des médicaments)[33] annonçait que l'Agence fédérale des médicaments et des produits de santé (dépendant du SPF Santé) et eux-mêmes avaient été informés par la firme Eli Lilly Benelux de l'identification en Grande-Bretagne de trois lots contrefaits de Zyprexa 10mg comprimés pelliculés, de présentation française, qui avaient été livrés en Grande-Bretagne à des importateurs parallèles. Les numéros de lot de ces produits contrefaits étaient identiques à des lots mis sur le marché en France par Lilly France[34],[35].
Controverses judiciaires
Entre 2005 et 2007, de nombreux procès d'usagers américains sont intentés à la firme Lilly pour le motif d'une information insuffisante liée aux effets secondaires indésirables, notamment au sujet des conséquences sur le métabolisme (obésité, diabète) qui seraient induites par le médicament[36]. Aux États-Unis, la firme a été condamnée à une amende record de 1.4 milliard de dollars pour avoir encouragé la prescription de son produit hors des indications fixées (notamment dans un but de sédation)[37].
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